三唑类抗真菌药及其中间体的制备方法
摘要:
本发明提供了一种三唑类抗真菌药及其中间体的制备方法,特别是提供了一种2‑甲胺基‑3‑吡啶甲醇或其盐及艾沙康唑鎓硫酸盐的全新合成路线,具体采用将3‑羟甲基吡啶通过羟基保护,然后对吡啶环上的N进行氧化,亲和取代,然后再进行2位甲氨基化反应,最后脱去羟基保护基得到2‑甲胺基‑3‑吡啶甲醇。本发明提供是该方法不需要使用危险还原剂,提高了操作安全性;并且原料便宜易得,多步反应为telescope步骤,操作简单,条件温和,特别适合工业化生产应用。
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