发明公开
- 专利标题: 嘧啶衍生物1D228盐酸盐晶型及其制备方法和应用
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申请号: CN202310005584.0申请日: 2023-01-04
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公开(公告)号: CN116082309A公开(公告)日: 2023-05-09
- 发明人: 杨威 , 黎兴术 , 郭健敏 , 陈新滋 , 黄远铿 , 雷夏凌 , 林俊粒
- 申请人: 广东莱恩医药研究院有限公司 , 广州中科莱恩药物研究有限公司
- 申请人地址: 广东省广州市从化经济开发区高技术产业园高湖公路18号A厂房2、3、4、5楼;
- 专利权人: 广东莱恩医药研究院有限公司,广州中科莱恩药物研究有限公司
- 当前专利权人: 广东莱恩医药研究院有限公司,广州中科莱恩药物研究有限公司
- 当前专利权人地址: 广东省广州市从化经济开发区高技术产业园高湖公路18号A厂房2、3、4、5楼;
- 代理机构: 北京高沃律师事务所
- 代理商 霍苗
- 主分类号: C07D401/14
- IPC分类号: C07D401/14 ; A61P35/00
摘要:
本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐新晶型及其制备方法和应用。本发明提供了一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐A晶型、B晶型和C晶型。与R构型的1D228游离碱相比,本发明提供的1D228盐酸盐A晶型在水中的溶解度可提高99倍,本发明提供的1D228盐酸盐B晶型在水中的溶解度可提高82倍,本发明提供的1D228盐酸盐C晶型在水中的溶解度可提高125倍。此外,本发明提供的1D228盐酸盐新晶型还具有稳定性好的特点,长期放置(1~6个月)未发生晶型变化的情况。最后,通过小鼠体内动物实验证明本发明提供的1D228盐酸盐新晶型具有优秀的抗肿瘤效果。
公开/授权文献
- CN116082309B 嘧啶衍生物1D228盐酸盐晶型及其制备方法和应用 公开/授权日:2023-10-24