嘧啶衍生物1D228盐酸盐晶型及其制备方法和应用
摘要:
本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐新晶型及其制备方法和应用。本发明提供了一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐A晶型、B晶型和C晶型。与R构型的1D228游离碱相比,本发明提供的1D228盐酸盐A晶型在水中的溶解度可提高99倍,本发明提供的1D228盐酸盐B晶型在水中的溶解度可提高82倍,本发明提供的1D228盐酸盐C晶型在水中的溶解度可提高125倍。此外,本发明提供的1D228盐酸盐新晶型还具有稳定性好的特点,长期放置(1~6个月)未发生晶型变化的情况。最后,通过小鼠体内动物实验证明本发明提供的1D228盐酸盐新晶型具有优秀的抗肿瘤效果。
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