本发明公开了一种白花前胡乙素或其药用盐在制备逆转肿瘤多药耐药性的药物中的应用，所述肿瘤选自乳腺癌、肺癌、结肠癌、肝细胞癌，所述逆转肿瘤多药耐药性的药物包含抗癌药物成分。本发明通过体内与体外实验发现，白花前胡乙素可以通过抑制P‑gp增强抗肿瘤药物的细胞毒性。实验发现无细胞毒性浓度的白花前胡乙素与阿霉素联用可显著降低其杀伤多药耐药乳腺癌细胞MCF‑7/ADR的IC50值。经白花前胡乙素处理的MCF‑7/ADR细胞P‑gp表达水平显著下降。白花前胡乙素与紫杉醇联用可显著提升对MCF‑7/ADR荷瘤小鼠的抑瘤率，且无显著毒性。