本发明提供了千金子素在治疗NLRP3炎症小体异常活化相关疾病的应用。本发明创新性地发现千金子素可显著地抑制NLRP3炎症小体的活化和细胞焦亡。小鼠经千金子素灌胃后，可明显降低腹腔注射MSU诱导的腹膜炎、降低细菌感染的肝脏炎症反应，以及提高细菌感染小鼠的存活率，降低MSU诱导的腹膜炎和腹腔细菌感染引起的死亡。因此，千金子素可用于治疗NLRP3异常活化相关疾病，包括获得性炎症性疾病、遗传性NLRP3突变引起的自身免疫病、神经系统性疾病和感染性炎症性疾病等。