本发明公开了基于细胞内ALDH3B1蛋白水平以验证小分子化合物为染色质重塑复合物抑制剂的方法，包括a)细胞铺板、b)药物处理、c)细胞预处理、d)细胞封闭、e)一抗孵育、f)二抗孵育和g)成像和数据分析。本发明利用细胞内western检测原理，可直接先在培养板上对细胞内蛋白进行原位免疫荧光染色，再通过荧光扫描成像仪对荧光信号进行定量分析，从而根据ALDH3B1蛋白水平开发出一种在细胞水平上验证筛选得到的小分子化合物是否为染色质重塑复合体抑制剂的方法，与传统的筛选方法相比，无需提取蛋白或RNA，具有操作简单、灵敏度高、特异性强和通量高等优点，能够为进一步开发靶向染色质重塑复合体小分子药物提供有效的验证手段，具有临床药物开发价值。