本申请涉及材料和生物医学技术领域，更具体地说，它涉及一种肽功能化负载姜黄素的PLGA纳米粒子的制备方法及应用。包括如下步骤：S1：将PLGA溶于极性有机溶剂丙酮中，制得有机相共溶液；S2：将所述有机相共溶液纯水过膜，设置微流控参数，优化微流控制备所述PLGA纳米颗粒的参数；S3：将所述PLGA和姜黄素溶于丙酮中，以纯水为水相，微流控制备负载姜黄素的PLGA纳米粒子；S4：将抗肿瘤肽溶液与所述负载姜黄素的PLGA纳米粒子溶液混合，制备肽功能化负载姜黄素的PLGA纳米粒子。制备的PLGA纳米粒呈球形，颗粒大小均一，载体PLGA具有良好的生物相容性和生物降解性，无毒、无刺激，并且在纳米粒的制备过程无需加入表面活性剂，进一步降低了毒性。