本发明属于药物化学领域，具体公开了一种TRPV1激动剂及其制备方法。该类TRPV1激动剂的结构特征是在辣椒素苯环的3位上引入OH或F取代基的一类辣椒素衍生物，该类TRPV1激动剂是通过将苯环3位OH或F取代香草胺盐酸盐和酰氯化合物反应制备，反应在无机碱的水溶液与有机溶剂组成的两相体系中、室温条件下进行。本发明提供的TRPV1激动剂化合物熔点得到了明显的提升，这对于开发辣椒素类微粉型药剂具有重要意义；本发明提供的辣椒素类衍生物的制备方法，采用无机碱的水溶液与有机溶剂组成的两相体系进行反应，避免了有机碱的使用，并且提高了酰化反应的选择性。