Invention Publication
- Patent Title: 一种阿维巴坦中间体的制备方法
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Application No.: CN202311593573.5Application Date: 2023-11-24
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Publication No.: CN117586177APublication Date: 2024-02-23
- Inventor: 周爱军 , 刘发光 , 何宝亮 , 陈赛华 , 李丹
- Applicant: 金达威生物技术(江苏)有限公司 , 内蒙古金达威药业有限公司 , 江苏诚信药业有限公司 , 厦门金达威集团股份有限公司
- Applicant Address: 江苏省南通市启东市生命健康科技园金科路899号16幢1-4层面
- Assignee: 金达威生物技术(江苏)有限公司,内蒙古金达威药业有限公司,江苏诚信药业有限公司,厦门金达威集团股份有限公司
- Current Assignee: 金达威生物技术(江苏)有限公司,内蒙古金达威药业有限公司,江苏诚信药业有限公司,厦门金达威集团股份有限公司
- Current Assignee Address: 江苏省南通市启东市生命健康科技园金科路899号16幢1-4层面
- Agency: 北京品源专利代理有限公司
- Agent 赵颖
- Main IPC: C07D211/60
- IPC: C07D211/60 ; C07C55/07 ; C07C51/41

Abstract:
本发明提供一种阿维巴坦中间体(2S,5R)‑((苄氧基)氨基)哌啶‑2‑甲酸乙酯草酸盐的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:N‑Boc‑(2S,5S)‑羟基哌啶甲酸与溴乙烷反应,得到1‑(叔丁基)‑2‑乙基(2S,5R)‑5‑羟基哌啶‑1,2‑二羧酸酯;而后与邻硝基苯磺酰氯反应,得到1‑(叔丁基)‑2‑乙基(2S,5R)‑5‑(((2‑硝基苯基)磺酰基)氧基)哌啶‑1,2‑二羧酸酯;而后将其在1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷存在下与苄氧胺反应,得到1‑(叔丁基)‑2‑乙基(2S,5R)‑5‑((苄氧基)氨基)哌啶‑1,2‑二羧酸酯;而后脱Boc保护得到(2S,5R)‑((苄氧基)氨基)哌啶‑2‑甲酸乙酯盐;之后进行水解,而后与草酸反应,得到(2S,5R)‑((苄氧基)氨基)哌啶‑2‑甲酸乙酯草酸盐。本发明通过的制备方法,收率高,产品纯度高,反应条件温和,成本低。
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