一种米洛巴林催化氰基化制备方法
摘要:
本发明涉及米洛巴林,具体涉及一种米洛巴林催化氰基化制备方法。该方法包括以(1R,5S)‑3‑乙基‑双环[3.2.0]庚烷‑3‑烯‑6‑酮为起始原料SM1,以二乙基膦酰基乙酸叔丁酯/乙酯/甲酯为起始原料SM2,碱性条件下缩合为中间体M2;利用TMSCN/催化剂体系进行高效、安全上氰基反应,替代高毒性致死的氰化钾或氰化钠方法,得到M3,最后经还原氰基为胺得M4、化学拆分得M5、水解得M6;本发明为治疗神经痛的药物米洛巴林提供一条安全可靠、可操作性强、成本低廉的商业化生产路线。
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