本发明公开了一种3‑羟基吡咯烷衍生物及其制备方法与应用。所述3‑羟基吡咯烷衍生物的结构式如式(I)或式(II)所示：#imgabs0#其中，式(I)和式(II)所示的3‑羟基吡咯烷衍生物互为非对映异构体。本发明提供的3‑羟基吡咯烷衍生物可抑制RAW264.7细胞的增殖，进而在一定程度上抑制免疫细胞中巨噬细胞过度增殖。本发明通过选择合适的反应底物，在铜催化剂的作用下，一锅法反应得到3‑羟基吡咯烷非对映异构体，反应条件简单，同时取得了良好的产率，解决了现有技术中需要经过多步合成、反应风险高、反应效率低和产率低的问题，为3‑羟基吡咯烷衍生物的制备提供了新的绿色的合成路线。