本发明公开了一种同时检测4‑胍丁基‑3‑(环丙基甲氧基)‑4‑(二氟甲氧基)苯甲酸及其代谢产物的方法，以液相色谱作为分离系统对血浆样品进行检测分离，以质谱作为检测系统对梯度洗脱后的检测血浆样品进行检测。针对每一检测物质，分别选择一对定量离子对，以其对应保留时间作为定性依据，用标准品制作标准曲线定量；并且应用低、中、高三个水平的质控品考察方法的准确性和有效性，避免检测结果失真；同时采用内标工作液用于校正，可以避免基质效应，准确定量。本发明具有专属性强，灵敏度高，样品预处理简单、快速、分析周期短等优点。