本发明涉及方酸类治疗性化合物技术领域，且公开了一种方酸类小分子化合物以及衍生物的制备方法及应用。所述方酸类小分子化合物以及衍生物的制备方法，包括以下步骤：将化合物A、乙二胺、叔丁醇混合搅拌，加入Na2CO3和I2，加热反应，反应产物混合物经纯化，得到硝基化合物；将硝基化合物溶解，加入钯碳并通入氢气反应，将反应混合物过滤，蒸发后得到胺类化合物；将N,N‑二甲基甲酰胺,甲苯，3,4‑二乙氧基环丁烯‑3‑烯‑1,2‑二酮（1.3 mmol）和三氟甲烷磺酸锌在室温下搅拌，然后加入上述胺类化合物，加热反应，反应混合物经纯化得到方酸类化合物。本发明提供了一类结构新颖的、具有杀巴贝斯虫的效果的方酸类小分子化合物以及衍生物。