结合物理和生物策略的放射增敏剂PAICS及其制备和应用
摘要:
一种结合物理和生物策略的放射增敏剂PAICS,其主要成分为Au(I)和Pep,Au(I)为一价金离子,作为物理辐射增敏剂;Pep为APOPTIN的第96‑110位氨基酸并进行修饰,序列为Ac‑RVSELKESLITTTPSC‑NH2,其作为生物放射增敏剂。本发明可用于制备增加肿瘤DNA损伤、促进肿瘤细胞凋亡和提高肿瘤放射敏感性的药物或试剂。本发明还提供了其制备方法,与现有技术相比,本发明放射增敏剂PAICS能通过增加肿瘤细胞DNA损伤、促进肿瘤细胞凋亡共同杀伤肿瘤细胞,起到放疗增敏的作用,且具有足够的循环稳定性、细胞膜的有效渗透性、可控的药物释放、肿瘤部位特异性的积累和良好的体内安全性。
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