本发明公开了一种高载二氢杨梅素纳米乳及其制备方法，其制备方法包括以下步骤：S1、将二氢杨梅素溶于第一有机溶剂，得到二氢杨梅素溶液；将纳米载体溶于第二有机溶剂，得到纳米载体溶液；S2、在一定搅拌转速下，将二氢杨梅素溶液滴入纳米载体溶液中制备得到二氢杨梅素纳米晶初乳，并陈化一定时间；S3、陈化结束后，将二氢杨梅素纳米晶初乳滴入纯化水溶液中，超声乳化，得到复乳，复乳挥干有机溶剂，得到高载二氢杨梅素纳米乳。本发明制备方法可实现药物的高效包载，包封率高达99％，且稳定性好，冷藏存放6个月无破乳、絮凝现象。