本发明涉及一类E-α-氯代亚烷基-β-内酰胺化合物、合成方法和用途。该E-α-氯代亚烷基-β-内酰胺化合物的结构式为：见右式，其中，R1是C1-16的烃基，R2是C1-16的烃基，R3是H或C1-16的烃基，所述的C1-16的烃基是烷基或芳基，所述的芳基可以是苯基、萘基、苯基取代的烷基等。C3的绝对构型可以是R或S构型。本发明的方法原料易得，操作简单，后处理方便，反应收率较高，反应设备简单，易于工业化生产。是一种光学纯的E-α-氯代亚烷基-β-内酰胺化合物方便有效的合成方法。