本发明涉及N－取代的羟基环烷基胺衍生物的制备方法,更具体地,涉及由1,2－二羟基烷基醇作为原料、通过1,2－环亚硫酰基卤作为中间体、区域选择性地高产率地制备式(1)表示的N－取代的羟基环烷基胺衍生物的方法。在上述通式中,*表示不对称碳原子;R1是氢或含1－10个碳原子的线性烷基、支化烷基或环烷基或典型的氨基保护基团如芳香烃;和n是1或2,条件是,若n=1,则R2=OH和R3=H或R2=H和R3=CH2OH,若n=2,则R2=OH和R3=H或R2=H和R3=CH2OH。