本发明提供特定的化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗人类和动物疾病中的应用。本发明的化合物可用作高级糖基化终产物受体(RAGE)与其配体如高级糖基化终产物(AGEs)、S100/calgranulin/EN-RAGE、β-淀粉样蛋白和两性素的相互作用的调制剂，用于处理、治疗、控制由RAGE引起的人类疾病或作为其辅助治疗。这样的疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症发作如血管通透性增加、肾病、动脉硬化症、和视网膜病，阿尔茨海默氏病的发展、勃起功能障碍、和肿瘤侵袭和/或肿瘤转移。