美普他酚前体药物和盐类及其制备方法
摘要:
本发明属制药领域,具体涉及衍生自美普他酚的取代苯甲酸酯前药和盐类及其制备方法。本发明对美普他酚原药进行结构修饰,使原有结构的酚羟基与不同取代苯甲酸结合,设计并合成式(I)结构的化合物美普他酚前体药物及其盐类,本发明化合物具有相当或优于盐酸美普他酚的镇痛活性和作用时间,与盐酸美普他酚静脉给药的生物利用度相似,并且在肠道各段有很好的吸收。制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床,可明显提高原药美普他酚的生物利用度。其中,R1=H,NH2;R2=H,R2=CH3。
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