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发明公开
CN1772750A （R）－N－（3－氟－4－吗啉苯基）－噁唑酮－5－甲基醇制备工艺 无效 - 撤回

  • 专利标题： （R）－N－（3－氟－4－吗啉苯基）－噁唑酮－5－甲基醇制备工艺
  • 专利标题（英）： Prepn process of (R)-N-(3-fluoro-4-morpholinyl phenyl)-oxazolone-5-methyl alcohol
  • 申请号： CN200510048548.4
    申请日： 2005-11-15
  • 公开(公告)号： CN1772750A
    公开(公告)日： 2006-05-17
  • 发明人: 黄强 , 李华 , 牛柏林 , 班春兰
  • 申请人： 郑州大学
  • 申请人地址： 河南省郑州市西高新技术开发区科学大道100号
  • 专利权人： 郑州大学
  • 当前专利权人： 郑州大学
  • 当前专利权人地址： 河南省郑州市西高新技术开发区科学大道100号
  • 代理机构： 郑州科维专利代理有限公司
  • 代理商 张欣棠; 刘卫东
  • 主分类号： C07D413/12
  • IPC分类号： C07D413/12
（R）－N－（3－氟－4－吗啉苯基）－噁唑酮－5－甲基醇制备工艺
摘要：
本发明公开了利奈唑烷制备工艺，其步骤为吗啉和3，4－二氟硝基苯缩合；在铁催化剂的作用下还原成3－氟－4－吗啉苯胺，再经光气酰化为3－氟－4－吗啉苯异腈酸酯；与(R)－缩水甘油丁酸酯环化生成(R)－N－(3－氟－4－吗啉苯基)－噁唑酮－5－甲基丁酸酯；常温下和甲醇钠反应生成(R)－N－(3－氟－吗啉苯基)－噁唑酮－5－甲基醇。从该步反应向下合成步骤和原来的合成路线一样。最终可以得到Linezolid。本发明的优越性在于：改进后的工艺工序简单，反应温和。在选用催化剂方面，普遍使用如碳酸钠、铁粉等易得、且价格便宜的催化剂。避免使用价格昂贵的原料如苄基氯甲酸酯。因而大大降低了生产成本，更有利于工艺生产。
摘要（英）：

The present invention discloses the preparation process of Linezolid, and the preparation process includes the following steps: condensation of morpholine and 3, 4-difluoro nitrobenzene; reduction into 3-fluoro-4-morpholinyl aniline under the catalysis of Fe, and acylation with phosgene into 3-fluoro-4-morpholinylphenyl isocyanate; cyclization with (R)-butyl glycidate to produce (R)-N-(3-fluoro-4-morpholinylphenyl)-oxazolone-5-methyl alcohol; and further conventional synthesis steps. The present invention has simple technological process, mild reaction condition, cheap catalyst and low production cost, and is favorable to industrial production.

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