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发明公开
CN1837232A 一种奥曲肽的固相合成工艺 有权 转让 许可

一种奥曲肽的固相合成工艺
摘要：
本发明涉及一种奥曲肽的合成工艺，特别涉及一种奥曲肽的固相合成工艺。解决现有连接剂在还原切除法中需进行消旋的技术问题。本发明的技术方案为：一种奥曲肽的固相合成工艺，其合成工艺步骤如下：使用氯甲基树脂作载体，首先用氢化钠溶液及2－羟甲基－3，4－二氢吡喃在二甲乙酰胺中室温与氯甲基树脂反应，得到3，4－二氢吡喃羟甲基树脂(DHP HM Resin)，再在对甲苯磺酸吡啶盐作用下将芴甲氧羰基－(O－叔丁醚)苏氨醇(Fmoc－Thr(tBu)－ol)连到DHP HM Resin上去，然后按照Fmoc/tBu固相多肽合成的方法将氨基酸逐个连上，最后用三氟醋酸∶水∶苯甲硫醚∶乙二硫醇的混合溶液将肽从树脂上切下，得到的粗品，粗品采用空气氧化法氧化形成硫硫键，经制备HPLC纯化冷冻得到奥曲肽。本发明提供了一种简单易行可规模合成奥曲肽的工艺。
摘要（英）：

The invention discloses an aocranked peptide solidoid synthesis craft, which comprises the following steps: using chloromethyl resin for carrier; reacting with sodium hydride liquor, 2-hydroxymethyl-3, 4-dihydropyran and chloromethyl resin in acetic acid dimethylamide at indoor temperature; getting 3, 4-dihydropyran hydroxymethyl resin (DHP HM Resin); linking fluorenes carbomethoxyl group-(O-tert-butyl ether) threalcohol (Fmoc-Thr(tBu)-ol) to DHP HM Resin by p-toluenesulfonic acid pyridine salt; joining amino acid one by one arorrding to Fmoc/tBu solid phase method of peptide synthesis; cutting-out miscible liquid (trifluoroacetic acid: water: methyl phenyl sulfide: ethylene alcohol) getting crude product; forming sulfur sulfur link by air oxidation method; preparing HPLC cleansing and freezing to get aomelodypeptide.

公开/授权文献
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