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EP0137993A2 Neue 11-Piperazinyl-5H-imidazo[2,1-c][1,4]benzodiazepine, Verfahren zu ihrer Herstellung und Zwischenprodukte und erstere enthaltende Arzneimittel 失效
新的11-哌嗪基-5H-咪唑并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂类，它们的制备方法以及含有药物的中间体和前体

Neue 11-Piperazinyl-5H-imidazo[2,1-c][1,4]benzodiazepine, Verfahren zu ihrer Herstellung und Zwischenprodukte und erstere enthaltende Arzneimittel
摘要：
Die Erfindung betrifft neue 11-Piperazinyl-5H-imid- azo[2,1-c][1,4]benzodiazepine, Verfahren zu ihrer Herstellung und Zwischenprodukte und erstere enthaltende Arzneimittel der allgemeinen Formel

und deren Säureadditionssalze. In dieser Formel bedeuten:

R, und R 2 , die gleich oder verschieden sein können, Wasserstoff, Fluor, Chlor, Brom, Trifluormethyl, Hydroxy, Nitro, Amino, Cyano, Methylsulfonamido, C 1-4 Alkyl, C 1-3 Alkoxy, C 1-3 Alkylthio oder C 2-4 Acylamino,
R, Wasserstoff, Fluor, Chlor, Brom oder C 1-3 Alkyl, R. Wasserstoff, C 1-4 Alkyl, C 2-4 Hydroxyalkyl, C 1-2 Alkoxy-C 2-4 alkyl, C 3-6 Alkenyl, C 3-6 Alkinyl, C 3-7 Cycloalkyl, C 3-7 Cycloalkyl-C 1-3 alkyl oder Phenyl-C 1-3 Alkyl, wobei der Phenylring gegebenenfalls durch Fluor, Chlor, Brom, Methyl, Methoxy, Hydroxy oder Trifluormethyl substituiert sein kann, und
n eine der Zahlen 1 oder 2.

Die Erfindung betrifft ferner die Zwischenprodukte der Formeln


Die Verbindungen der allgemeinen Formel I zeigen wertvolle pharmakologische Wirkungen. Im Vordergrund steht insbesondere eine starke antiallergische Komponente. Einige der neuen Verbindungen zeigen ferner eine analgetische, Antihistamin- oder neuroleptische Wirkung.
摘要（中）：

本发明涉及新的11哌嗪基 - 5H酰亚胺偶氮[2,1-C] [1,4]苯并二氮杂，其制备方法以及含有该前通式和它们的酸加成盐的中间体和药物组合物。 在该式中：R1和R2，可以相同或不同，是氢，氟，氯，溴，三氟甲基，羟基，硝基，氨基，氰基，甲基磺酰氨基，C 1-4烷基，C 1-3烷氧基，C 1-3 烷硫基或C 2-4酰氨基，R，为氢，氟，氯，溴或C 1-3烷基，R是氢，C 1-4烷基，C 2-4羟基烷基，C 1-2烷氧基-C 2-4烷基，C 3-6链烯基 ，C 3-6炔基，C 3-7环烷基，C 3-7环烷基-C 1-3其中苯环可被氟，氯，溴，甲基，甲氧基，羟基或三氟甲基的烷基或苯基C1-3烷基取代，任选地， 并且n是数字1或2中的一个。本发明进一步涉及下式的中间体：通式I的化合物显示有价值的药理学作用。 特别是，强烈的抗过敏成分处于前台。 一些新化合物还显示镇痛，抗组胺或精神安定剂活性。

摘要（英）：

The invention relates to new 11-piperazinyl-5H-imide, azo [2,1-c] [1,4] benzodiazepine, to processes for their preparation and to intermediates and pharmaceutical compositions containing the former of the general formula and their acid addition salts. In this formula:

  • R, and R 2, which may be the same or different, are hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, trifluoromethyl, hydroxy, nitro, amino, cyano, methylsulfonamido, C 1-4 alkyl, C 1-3 alkoxy, C 1-3 alkylthio or C 2-4 acylamino,
  • R, is hydrogen, fluorine, chlorine, bromine or C 1-3 alkyl, R is hydrogen, C 1-4 alkyl, C 2-4 hydroxyalkyl, C 1-2 alkoxy-C 2-4 alkyl, C 3-6 alkenyl, C 3-6 alkynyl, C 3-7 cycloalkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-3 alkyl or phenyl-C 1-3 alkyl, wherein the phenyl ring is optionally substituted by fluorine, chlorine, bromine, methyl, methoxy, hydroxy or trifluoromethyl may be substituted, and
  • n one of the numbers 1 or second
The invention further relates to the intermediates of the formulas The compounds of general formula I exhibit valuable pharmacological effects. The focus is in particular a strong anti-allergic component. Some of the novel compounds also exhibit an analgesic, antihistamine or neuroleptic action.

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