发明公开
EP0515240A1 Nouveaux composés N-alkylènepipéridino et leurs énantiomères, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant
失效
的N- Alkylenpiperidino化合物及其对映体，它们的制备方法和含有它们的药物组合物。
- 专利标题： Nouveaux composés N-alkylènepipéridino et leurs énantiomères, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant
- 专利标题（英）： N-alkylidene piperidine compounds and their enatiomers, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
- 专利标题（中）： 的N- Alkylenpiperidino化合物及其对映体，它们的制备方法和含有它们的药物组合物。
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申请号： EP92401237.0申请日： 1992-04-30
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公开(公告)号： EP0515240A1公开(公告)日： 1992-11-25
- 发明人: Emonds-Alt, Xavier , Martinez, Serge , Proietto, Vincenzo , Van Broeck, Didier
- 申请人： SANOFI
- 申请人地址： 32-34, rue Marbeuf F-75008 Paris FR
- 专利权人： SANOFI
- 当前专利权人： SANOFI
- 当前专利权人地址： 32-34, rue Marbeuf F-75008 Paris FR
- 代理机构： Gillard, Marie-Louise
- 优先权： FR9105486 19910503
- 主分类号： C07D211/46
- IPC分类号： C07D211/46 ; C07D211/54 ; C07D401/12 ; C07D211/58 ; C07D409/12 ; C07D401/14 ; A61K31/445
摘要：
L'invention concerne des composés de formule :
dans laquelle :
m est égal à 2 ou 3 ;
Ar représente un phényle non substitué ou substitué une ou plusieurs fois par un atome d'halogène, de préférence un atome de chlore ou de fluor, par un alkyle en C₁-C₃, par un trifluorométhyle, par un alcoxy dans lequel l'alkyle est en C₁-C₃, par un hydroxyle ou par un méthylènedioxy ; un groupe thiényle, pyridyle, imidazolyle substitué ou non par un alkyle en C₁-C₃ ;
Ar′ représente un groupe phényle non substitué, mono ou di-substitué par un atome d'halogène, de préférence un atome de chlore ou de fluor, par un alkyle en C₁-C₃, par un trifluorométhyle, par un alcoxy dans lequel l'alkyle est en C₁-C₃, par hydroxyle ou par un méthylènedioxy ; un groupe thiényle ; un groupe imidazolyle ou un groupe benzothiényle non substitués ou substitués par un halogène de préférence par un atome de chlore ou de fluor ; un groupe naphtyle non substitué ou substitué par un halogène de préférence par un atome de fluor ; un groupe biphényle ; un indolyle non substitué ou substitué sur l'azote par un groupe benzyle;
X représente un atome d'oxygène, un atome de soufre, un sulfone ou un sulfoxyde, un groupe -NH-, un groupe
ou un groupe
dans lesquels Alk est un groupe alkyle en C₁-C₃ ou un groupe
dans lequel Alk représente un alkylène en C₁-C₃ et X₁ et X₂ représentent indépendamment l'hydrogène, un alkyle en C₁-C₃ ou constituent avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un hétérocycle choisi parmi la pyrrolidine, la pipéridine ou la morpholine ;
Q représente l'hydrogène, un groupe alkyle en C₁-C₄ ou un groupe aminoalkyle de formule -(CH₂) q -Am′, où q est 2 ou 3 et Am′ est un groupe pipéridino, benzyl-4 pipéridino ou dialkylamino, chaque alkyle pouvant contenir de 1 à 4 atomes de carbone ;
R représente l'hydrogène, un groupe méthyle ou un groupe (CH₂) n -L, où n est un nombre entier de 2 à 6 et L est l'hydrogène ou un groupe amino ;
T représente un groupe choisi parmi :
W étant un atome d'oxygène ou de soufre, et
Z représente soit M ou OM lorsque T représente :
le groupe
soit M lorsque T représente le groupe
M représente l'hydrogène ou un alkyle droit ou ramifié en C₁-C₆ ; un α-hydroxybenzyle, un α-alkylbenzyle ou un phénylalkyle dans lesquels le groupe alkyle comprend de 1 à 3 atomes de carbone, non substitué, mono ou polysubstitué sur le cycle aromatique par un halogène, un hydroxy, un alcoxy de 1 à 4 atomes de carbone, un alkyle de 1 à 4 atomes de carbone ; un pyridylalkyle dans lequel le groupe alkyle comprend de 1 à 3 atomes de carbone ; un naphtylalkyle dans lequel le groupe alkyle comprend de 1 à 3 atomes de carbone ; un pyridylthioalkyle dans lequel le groupe alkyle comprend de 1 à 3 atomes de carbone ; un styryle ; un (méthyl-1) imidazolyl-2 thioalkyle dans lequel le groupe alkyle comprend de 1 à 3 atomes de carbone ; un oxo-1 phénylindan-3 yle-2 ; un groupe aromatique ou hétéroaromatique non substitué, mono ou polysubstitué;
ou un de leurs sels avec des acides minéraux ou organiques ou un de leurs sel d'ammonium quaternaire formés avec l'azote de la pipéridine.
Application : Antagonistes des récepteurs des neurokines.
dans laquelle :
m est égal à 2 ou 3 ;
Ar représente un phényle non substitué ou substitué une ou plusieurs fois par un atome d'halogène, de préférence un atome de chlore ou de fluor, par un alkyle en C₁-C₃, par un trifluorométhyle, par un alcoxy dans lequel l'alkyle est en C₁-C₃, par un hydroxyle ou par un méthylènedioxy ; un groupe thiényle, pyridyle, imidazolyle substitué ou non par un alkyle en C₁-C₃ ;
Ar′ représente un groupe phényle non substitué, mono ou di-substitué par un atome d'halogène, de préférence un atome de chlore ou de fluor, par un alkyle en C₁-C₃, par un trifluorométhyle, par un alcoxy dans lequel l'alkyle est en C₁-C₃, par hydroxyle ou par un méthylènedioxy ; un groupe thiényle ; un groupe imidazolyle ou un groupe benzothiényle non substitués ou substitués par un halogène de préférence par un atome de chlore ou de fluor ; un groupe naphtyle non substitué ou substitué par un halogène de préférence par un atome de fluor ; un groupe biphényle ; un indolyle non substitué ou substitué sur l'azote par un groupe benzyle;
X représente un atome d'oxygène, un atome de soufre, un sulfone ou un sulfoxyde, un groupe -NH-, un groupe
ou un groupe
dans lesquels Alk est un groupe alkyle en C₁-C₃ ou un groupe
dans lequel Alk représente un alkylène en C₁-C₃ et X₁ et X₂ représentent indépendamment l'hydrogène, un alkyle en C₁-C₃ ou constituent avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un hétérocycle choisi parmi la pyrrolidine, la pipéridine ou la morpholine ;
Q représente l'hydrogène, un groupe alkyle en C₁-C₄ ou un groupe aminoalkyle de formule -(CH₂) q -Am′, où q est 2 ou 3 et Am′ est un groupe pipéridino, benzyl-4 pipéridino ou dialkylamino, chaque alkyle pouvant contenir de 1 à 4 atomes de carbone ;
R représente l'hydrogène, un groupe méthyle ou un groupe (CH₂) n -L, où n est un nombre entier de 2 à 6 et L est l'hydrogène ou un groupe amino ;
T représente un groupe choisi parmi :
W étant un atome d'oxygène ou de soufre, et
Z représente soit M ou OM lorsque T représente :
le groupe
soit M lorsque T représente le groupe
M représente l'hydrogène ou un alkyle droit ou ramifié en C₁-C₆ ; un α-hydroxybenzyle, un α-alkylbenzyle ou un phénylalkyle dans lesquels le groupe alkyle comprend de 1 à 3 atomes de carbone, non substitué, mono ou polysubstitué sur le cycle aromatique par un halogène, un hydroxy, un alcoxy de 1 à 4 atomes de carbone, un alkyle de 1 à 4 atomes de carbone ; un pyridylalkyle dans lequel le groupe alkyle comprend de 1 à 3 atomes de carbone ; un naphtylalkyle dans lequel le groupe alkyle comprend de 1 à 3 atomes de carbone ; un pyridylthioalkyle dans lequel le groupe alkyle comprend de 1 à 3 atomes de carbone ; un styryle ; un (méthyl-1) imidazolyl-2 thioalkyle dans lequel le groupe alkyle comprend de 1 à 3 atomes de carbone ; un oxo-1 phénylindan-3 yle-2 ; un groupe aromatique ou hétéroaromatique non substitué, mono ou polysubstitué;
ou un de leurs sels avec des acides minéraux ou organiques ou un de leurs sel d'ammonium quaternaire formés avec l'azote de la pipéridine.
Application : Antagonistes des récepteurs des neurokines.
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