发明公开
- 专利标题: INDOLE DERIVATIVES AS 5-HT1 AGONISTS
- 专利标题(中): INDOL DERIVATE ALS 5-HT1 AGONISTE。
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申请号: EP93906214.0申请日: 1993-03-03
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公开(公告)号: EP0629199A1公开(公告)日: 1994-12-21
- 发明人: MACOR, John, E. , NOWAKOWSKI, Jolanta, T.
- 申请人: PFIZER INC.
- 申请人地址: 235 East 42nd Street New York, N.Y. 10017 US
- 专利权人: PFIZER INC.
- 当前专利权人: PFIZER INC.
- 当前专利权人地址: 235 East 42nd Street New York, N.Y. 10017 US
- 代理机构: Moore, James William, Dr., et al
- 优先权: US19920846640 19920305
- 国际公布: WO1993018032 19930916
- 主分类号: A61K31
- IPC分类号: A61K31 ; A61P1 ; A61P3 ; A61P9 ; A61P25 ; A61P43 ; C07D207 ; C07D413 ; C07D417
摘要:
Composés de la formule (I) dans laquelle A représente une liaison directe, C1-C4 alkyle, ou C1-C4 alcényle; n vaut 0, 1 ou 2; R1 représente hydrogène, C1-C6 alkyle, aryle, C1-C3 alkylaryle, C1-C3 alkylhétéroaryle, ou -(CH2)mR6; W, X, Y et Z représentent chacun indépendamment oxygène, soufre, azote ou carbone, à condition qu'au moins élément parmi W, X, Y ou Z représente azote; R2, R3, R4 et R5 représentent chacun indépendamment hydrogène, C1-C6 alkyle, aryle, C1-C3 arylaryle, C1-C3 alkylhétéroaryle, halogène, cyano, trifluorométhyle, nitro, -OR7, -NR7R8, -(CH2)sOR7, -SR7, -SO2NR7R8, -NR7SO2R8, -NR7CO2R8, -CONR7R8, ou -CO2R7; R2 et R3, ou R3 et R4, ou R4 et R5 peuvent former ensemble un noyau alkyle contenant 5 à 7 éléments, un noyau aryle à six éléments, un noyau hétéroalkyle contenant de 5 à 7 élements ainsi que 1 ou 2 hétéroatomes de N, O ou S; R6 représente cyano, trifluorométhyle ou -OR9; R7, R8 et R9 représentent chacun indépendamment hydrogène, C1-C6 alkyle, -(CH2)mR10, C1-C3 alkylaryle ou aryle; R7 et R8 peuvent former ensemble un noyau C4-C7 alkyle; R10 représente cyano, trifluorométhyle, ou C1-C4 alcoxy; R11 représente hydrogène, -OR12 ou -NHCOR12; R12 représente C1-C6 alkyle, aryle ou C1-C3 alkyl-aryle; m vaut 1, 2 ou 3; s vaut 0, 1, 2 ou 3; et les groupes aryle et les fractions aryle sus-mentionnés des groupes alkylaryle sont indépendamment choisis entre phényle et phényle substitué, ledit phényle substitué pouvant être substitué avec un à trois groupes choisis entre C1 à C4 alkyle, halogène, hydroxy, cyano, carboxamido, nitro et C1 à C4 alcoxy, et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Ces composés sont utiles comme substances psychothérapeutiques, sont des antagonistes de sérotonine (5-HT) puissants et peuvent être utilisés dans le traitement de la dépression, de l'anxiété, des troubles de l'alimentation, de l'obésité, de la toxicomanie, des céphalées, de la migraine, de douleurs, et de l'hémicrânie paroxystique chronique et des céphalées associées aux troubles vasculaires ainsi que d'autres
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