发明公开
- 专利标题: Oxazolidin-2-on-Derivate
- 专利标题(英): Oxazolidine-2-one derivatives
- 专利标题(中): 恶唑烷-2-酮衍。
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申请号: EP94119100.9申请日: 1994-12-03
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公开(公告)号: EP0657440A1公开(公告)日: 1995-06-14
- 发明人: Borgulya, Janos , Bruderer, Hans , Jakob-Roetne, Roland , Röver, Stephan
- 申请人: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
- 申请人地址: Postfach 3255 CH-4002 Basel CH
- 专利权人: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
- 当前专利权人: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
- 当前专利权人地址: Postfach 3255 CH-4002 Basel CH
- 代理机构: Poppe, Regina
- 优先权: CH3701/93 19931213; CH2927/94 19940927
- 主分类号: C07D263/24
- IPC分类号: C07D263/24 ; A61K31/42 ; C07D413/04 ; C07D413/10
摘要:
Die Erfindung betrifft Oxazolidin-2-on-Derivate der allgemeinen Formel
worin
R Wasserstoff oder niederes Alkyl;
X Cycloalkenyl; Bicyclo[2.2.1]hept-2-yl, ggf. substituiert durch Phenyl-2-oxo-5-methoxymethyl-oxazolidinyl; Bicyclo[2.2.1]-hept-5-en-2-yl; Adamantyl; oder Cycloalkyl oder Piperidin, gegebenenfalls einfach oder mehrfach substituiert durch Halogen, Amino, niederes Alkyl, Nitril, eine Oxo-Gruppe, Hydroxyimino, Ethylendioxy
oder durch -OR¹, worin
R¹ -CH(C₆H₅)₂, -(CH₂) n C₆H₅, niederes Alkyl, Wasserstoff, -(CH₂) n NHCOCH₃, -(CH₂) n NH₂, -(CH₂) n SOCH₃, -(CH₂) n CN, -(CH₂) n SCH₃, -(CH₂) n SO₂CH₃, -CO-niederes-Alkyl, -COC₆H₅, ggf. substituiert durch eine Oxazolidinyl-Gruppe:
oder durch =CR²R³, worin
R² Wasserstoff oder niederes Alkyl;
R³ Wasserstoff, Nitril, niederes Alkyl, Phenyl oder COO-niederes-Alkyl;
oder durch -(CH₂) n R⁴, worin
R⁴ Nitril, Amino, -NHCOCH₃, -COC₆H₅Hal, Phenyl oder Hydroxy;
oder durch -COR⁵, worin
R⁵ niederes Alkyl, -CH=CH-C₆H₅, -C₆H₅CF₃, -O-C(CH₃)₃ oder -O-niederes-Alkyl;
oder durch -NR⁶R⁷, worin
R⁶ Wasserstoff oder -COCH₃;
R⁷ -COCH₃, Benzyl oder -(CH₂) n NHCOC₆H₄Hal;
n 1-3;
Y¹ -CH= oder -N=;
Y² -CH=, -C(OH)=, -C(NO₂)=, -C(NH₂)=, -C(Hal)= oder -N= bedeuten,
sowie pharmazeutisch annehmbare Salze von basischen Verbindungen der Formel I mit Säuren.
Diese neuen Verbindungen und ihre pharmazeutisch annehmbaren Salze können zur Verhütung oder Bekämpfung von depressiven Zuständen, Panik- und Angstzuständen, kognitiven Erkrankungen und neurodegenerativen Erkrankungen wie der Parkinsonschen Krankheit und der Alzheimerschen Krankheit verwendet werden.
worin
R Wasserstoff oder niederes Alkyl;
X Cycloalkenyl; Bicyclo[2.2.1]hept-2-yl, ggf. substituiert durch Phenyl-2-oxo-5-methoxymethyl-oxazolidinyl; Bicyclo[2.2.1]-hept-5-en-2-yl; Adamantyl; oder Cycloalkyl oder Piperidin, gegebenenfalls einfach oder mehrfach substituiert durch Halogen, Amino, niederes Alkyl, Nitril, eine Oxo-Gruppe, Hydroxyimino, Ethylendioxy
oder durch -OR¹, worin
R¹ -CH(C₆H₅)₂, -(CH₂) n C₆H₅, niederes Alkyl, Wasserstoff, -(CH₂) n NHCOCH₃, -(CH₂) n NH₂, -(CH₂) n SOCH₃, -(CH₂) n CN, -(CH₂) n SCH₃, -(CH₂) n SO₂CH₃, -CO-niederes-Alkyl, -COC₆H₅, ggf. substituiert durch eine Oxazolidinyl-Gruppe:
oder durch =CR²R³, worin
R² Wasserstoff oder niederes Alkyl;
R³ Wasserstoff, Nitril, niederes Alkyl, Phenyl oder COO-niederes-Alkyl;
oder durch -(CH₂) n R⁴, worin
R⁴ Nitril, Amino, -NHCOCH₃, -COC₆H₅Hal, Phenyl oder Hydroxy;
oder durch -COR⁵, worin
R⁵ niederes Alkyl, -CH=CH-C₆H₅, -C₆H₅CF₃, -O-C(CH₃)₃ oder -O-niederes-Alkyl;
oder durch -NR⁶R⁷, worin
R⁶ Wasserstoff oder -COCH₃;
R⁷ -COCH₃, Benzyl oder -(CH₂) n NHCOC₆H₄Hal;
n 1-3;
Y¹ -CH= oder -N=;
Y² -CH=, -C(OH)=, -C(NO₂)=, -C(NH₂)=, -C(Hal)= oder -N= bedeuten,
sowie pharmazeutisch annehmbare Salze von basischen Verbindungen der Formel I mit Säuren.
Diese neuen Verbindungen und ihre pharmazeutisch annehmbaren Salze können zur Verhütung oder Bekämpfung von depressiven Zuständen, Panik- und Angstzuständen, kognitiven Erkrankungen und neurodegenerativen Erkrankungen wie der Parkinsonschen Krankheit und der Alzheimerschen Krankheit verwendet werden.
公开/授权文献
- EP0657440B1 Oxazolidin-2-onderivate als MAO-Inhibitoren 公开/授权日:2000-04-05
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