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EP0759425A3 Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven 1-Aryl-alkylaminen 失效
伊尔法罕zur Herstellung von optisch aktiven 1-芳基 - 烷基胺

  • 专利标题： Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven 1-Aryl-alkylaminen
  • 专利标题（英）： Process for the preparation of optically active 1-aryl-alkylamines
  • 专利标题（中）： 伊尔法罕zur Herstellung von optisch aktiven 1-芳基 - 烷基胺
  • 申请号： EP96112606.7
    申请日： 1996-08-05
  • 公开(公告)号： EP0759425A3
    公开(公告)日： 1999-06-30
  • 发明人: Laue, Christian, Dr. , Stelzer, Uwe, Dr. , Lantzsch, Reinhard, Dr.
  • 申请人： BAYER AG
  • 申请人地址： 51368 Leverkusen DE
  • 专利权人： BAYER AG
  • 当前专利权人： BAYER AG
  • 当前专利权人地址： 51368 Leverkusen DE
  • 优先权： DE19530205 19950817
  • 主分类号： C07C209/58
  • IPC分类号： C07C209/58 ;  C07C231/02 ;  C07C51/36 ;  C07B53/00
Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven 1-Aryl-alkylaminen
摘要：
Nach einem neuen Verfahren lassen sich optisch aktive 1-Aryl-alkylamine der Formel
in welcher
R 1 und Ar die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben,
herstellen, indem man
a) 2-Aryl-propensäuren der Formel
mit Wasserstoff in Gegenwart eines chiralen Komplexes aus einem Übergangsmetallsalz und einem chiralen Bisphosphin, sowie in Gegenwart eines Verdünnungsmittels und gegebenenfalls in Gegenwart eines tertiären Amins umsetzt, b) die dabei entstehenden optisch aktiven 2-Aryl-propansäuren der Formel zunächst mit Thionylchlorid, gegebenenfalls in Gegenwart eines Verdünnungsmittels, und dann mit Ammoniak, gegebenenfalls in Gegenwart eines Verdünnungsmittels und gegebenenfalls in Gegenwart eines Katalysators, umsetzt und c) die dabei erhaltenen optisch aktiven 2-Aryl-propansäureamide der Formel
mit Natriumhypochlorit oder Natriumhypobromit in Gegenwart von Wasser umsetzt.
摘要（中）：

Prodn。 式（I）的光学活性1-芳基 - 烷基胺包括：（a）在手性过渡金属双膦配合物，稀释剂和选择性的存在下氢化式（II）的2-芳基 - 丙烯酸。 一个叔叔 胺; （b）使所得的式（III）的光学活性2-芳基丙酸与SOCl 2反应，然后与NH 3反应; 和（c）在水的存在下使所得的式（Ⅳ）的光学活性2-芳基丙酰胺与NaOCl或NaOBr反应：R 1 = H或烷基; Ar =苯基或萘基。 卤素，烷基，烷氧基，卤代烷基，卤代烷氧基，CN，二烷基氨基，Ph和/或苄基。

摘要（英）：

After a new process can be optically active 1-aryl-alkyl amines of formula in which
R 1 and Ar have the meanings given in the description,
prepared by

  • a) 2-aryl-propensäuren of formula is reacted with hydrogen in the presence of a chiral complex of a transition metal salt and a chiral bisphosphine, and in the presence of a diluent and optionally in the presence of a tertiary amine,
  • b) the resulting optically active 2-aryl-propanoic acids of the formula first with thionyl chloride, optionally in the presence of a diluent, and then with ammonia, optionally in the presence of a diluent and optionally in the presence of a catalyst and
  • c) the thus obtained optically active 2-aryl-propansäureamide of formula

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