发明授权
- 专利标题： HALOGENIERTE -CARBOLIN-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND VERWENDUNG DIESER SUBSTANZEN ZUR HEMMUNG DER ATMUNGSKETTE
- 专利标题（英）： Halogenated -carboline derivatives, process for their preparation and use of these substances for inhibiting the respiratory chain
- 专利标题（中）： 卤化衍生物咔啉，方法用于生产和物质用于抑制呼吸链USE
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申请号： EP95935329.3申请日： 1995-10-10
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公开(公告)号： EP0815110B1公开(公告)日： 1999-04-28
- 发明人: Bringmann, Gerhard , Reichmann, Heinz, Neurologische Klinik und Poliklinik der Universität Würzburg , Feineis, Doris , God, Ralf , Janetzky, Bernd, Neurologische Klinik und Poliklinik der Universität Würzburg
- 申请人： Bringmann, Gerhard , Reichmann, Heinz, Neurologische Klinik und Poliklinik der Universität Würzburg , Feineis, Doris , God, Ralf , Janetzky, Bernd, Neurologische Klinik und Poliklinik der Universität Würzburg
- 申请人地址： Institut für Organische Chemie der Universität Würzburg, Am Hubland 97074 Würzburg DE
- 专利权人： Bringmann, Gerhard,Reichmann, Heinz, Neurologische Klinik und Poliklinik der Universität Würzburg,Feineis, Doris,God, Ralf,Janetzky, Bernd, Neurologische Klinik und Poliklinik der Universität Würzburg
- 当前专利权人： Bringmann, Gerhard,Reichmann, Heinz, Neurologische Klinik und Poliklinik der Universität Würzburg,Feineis, Doris,God, Ralf,Janetzky, Bernd, Neurologische Klinik und Poliklinik der Universität Würzburg
- 当前专利权人地址： Institut für Organische Chemie der Universität Würzburg, Am Hubland 97074 Würzburg DE
- 代理机构： Schüssler, Andrea, Dr.
- 优先权： DE4436190 19941010
- 国际公布： WO9611197 19960418
- 主分类号： C07D471/00
- IPC分类号： C07D471/00 ; A61K31/435
摘要：
The invention concerns a novel substance class of nonpolar halogenated β-carbolines having the structural formula (I), wherein the C ring has one, two or three double bonds, X means -C(Hal)3, -CH(Hal)2, -CH2(Hal) or =C(Hal)2 where Hal = F, Cl, Br or I, and the substituents R?1, R2, R3 and R4¿ have the following meanings: R1: -H, a C¿1?-C18 alkyl group (e.g. methyl, ethyl, propyl, n-butyl, iso-butyl, tert.butyl, etc.), -CH2-CH=CH2, CH2-C6H5, an acyl or aroyl group provided that R?1¿ can also be a free electron pair if nitrogen participates in the formation of a double bond; R2: -H, -COOH, -COOCH¿3?, -COOC2H5, -COOCH2-CH=CH2, -COOCH2-C6H5, -COONH2, -CO2NR2, -CH2OAc, -CH2-OH, etc.; R?3¿: H-, HO-, CH¿3?O-, C2H5O-, C6-H5CH2O-, CH3COO-, C2H5COO-, etc.; R?4¿: H-, HO-, CH¿3?O-, C2H5O-, C6H5-CH2O-, CH3COO-, C2H5COO-, etc. Synthetically produced derivatives of this substance class and also derivatives with halogenated alkyl and alkylide groups in position 1 inhibit complex I and II of the mitochondrial respiratory chain even in very low concentrations.
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