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EP0981520B1 EFFICIENT ENANTIOSELECTIVE ADDITION REACTION USING AN ORGANOZINC REAGENT
失效
对映选择性ADDITIONS反应中，用有机锌试剂
- 专利标题： EFFICIENT ENANTIOSELECTIVE ADDITION REACTION USING AN ORGANOZINC REAGENT
- 专利标题（中）： 对映选择性ADDITIONS反应中，用有机锌试剂
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申请号： EP98922084.3申请日： 1998-05-12
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公开(公告)号： EP0981520B1公开(公告)日： 2004-07-07
- 发明人: CHEN, Cheng, Yi , TILLYER, Richard, D. , TAN, Lushi
- 申请人： MERCK & CO., INC.
- 申请人地址： 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065 US
- 专利权人： MERCK & CO., INC.
- 当前专利权人： MERCK & CO., INC.
- 当前专利权人地址： 126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065 US
- 代理机构： Horgan, James Michael Frederic
- 优先权： US46713P 19970516; GB9711599 19970605; US57884P 19970903; GB9727129 19971222; US83525P 19980429
- 国际公布： WO1998051676 19981119
- 主分类号： C07D265/18
- IPC分类号： C07D265/18
摘要：
An efficient method for the preparation of key intermediate, in the synthesis of (-)-6-chloro-4-cyclopropylethynyl-4-trifluoromethyl-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one, a reverse transcriptase inhibitor is achieved using a chiral addition reaction to the 4-chloro-2-trifluoromethylketoaniline with an organozinc complex to give the desired alcohol. This instant method has broad applicability in the chiral addition to any prochiral ketone.
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