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EP1403278A1 Procédé de synthèse de la N-((S)-1-carbéthoxybutyl)-(S)-alanine et application à la synthèse du perindopril 有权
（（S）-1-（乙氧羰基）丁基） - - （S） - 丙氨酸和培哚普利中的合成使用一种用于制备N-过程

  • 专利标题： Procédé de synthèse de la N-((S)-1-carbéthoxybutyl)-(S)-alanine et application à la synthèse du perindopril
  • 专利标题（英）： Process for the synthesis of N-((S)-1-(ethoxycarbonyl)butyl)-(S)-alanine and use in the synthese of perindopril
  • 专利标题（中）： （（S）-1-（乙氧羰基）丁基） - - （S） - 丙氨酸和培哚普利中的合成使用一种用于制备N-过程
  • 申请号： EP03292404.5
    申请日： 2003-09-30
  • 公开(公告)号： EP1403278A1
    公开(公告)日： 2004-03-31
  • 发明人: Breard, Fabienne , LeCouve, Jean-Pierre
  • 申请人： LES LABORATOIRES SERVIER
  • 申请人地址： 12, place de la Défense 92415 Courbevoie Cédex FR
  • 专利权人： LES LABORATOIRES SERVIER
  • 当前专利权人： LES LABORATOIRES SERVIER
  • 当前专利权人地址： 12, place de la Défense 92415 Courbevoie Cédex FR
  • 主分类号： C07K5/06
  • IPC分类号： C07K5/06 ;  C07C251/08 ;  C07C229/30 ;  C07C227/32 ;  C07K5/02
Procédé de synthèse de la N-((S)-1-carbéthoxybutyl)-(S)-alanine et application à la synthèse du perindopril
摘要：
Procédé de synthèse de dérivés de formule (1) :

Application à la synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
摘要（中）：

N个生产 - （（S）-1-乙氧羰基丁基） - （S）丙氨酸包括使用乙醛酸乙酯或乙基丙氨酸的2-氯-2-环己基乙酸酯; 反应用溴化烯丙基锌获得的亚胺; 和使得到的2-（substituiertem氨基）-4-戊烯酸酯进行催化加氢和酸官能团脱保护。 N个生产 - （（S）-1-乙氧羰基丁基） - （S）式（I）的丙氨酸涉及：（1）用乙醛酸乙酯（IVa）或2-反应到式丙氨酸酯（III） 氯-2-环己基乙酸酯（IVb）的（优选为（IVb）中）; （2）使式用烯丙基溴化锌（VI）所得到的亚胺（V）; 和（3）使得到的2-（substituiertem氨基）的式（VII）-4-戊烯酸酯进行催化加氢和酸官能团脱保护，得到（I）。 R = C 1-6烷基或苄基。 因此独立权利要求中包括了：（1）中间体（V）和（VII）; 和（2）通过本发明方法获得的培哚普利（或其盐）将来自（I）的合成（无顺序指定）。

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