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EP3218380A1 CRYSTALLINE FORM OF (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-DIFLUOROPHENYL)-PYRROLIDIN-1-YL)-PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-3-YL)-3-HYDROXYPYRROLIDINE-1-CARBOXAMIDE HYDROGEN SULFATE
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（S）-N-（5 - （（R）-2-（2,5-二氟苯基） - 吡咯烷-1-基） - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基）-3的晶体形式 - 羟基吡咯烷-1-甲酰胺硫酸氢盐
- 专利标题： CRYSTALLINE FORM OF (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-DIFLUOROPHENYL)-PYRROLIDIN-1-YL)-PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-3-YL)-3-HYDROXYPYRROLIDINE-1-CARBOXAMIDE HYDROGEN SULFATE
- 专利标题（中）： （S）-N-（5 - （（R）-2-（2,5-二氟苯基） - 吡咯烷-1-基） - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基）-3的晶体形式 - 羟基吡咯烷-1-甲酰胺硫酸氢盐
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申请号： EP15808300.6申请日： 2015-11-16
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公开(公告)号： EP3218380A1公开(公告)日： 2017-09-20
- 发明人: ARRIGO, Alisha B. , JUENGST, Derrick , SHAH, Khalid
- 申请人： Array Biopharma, Inc.
- 申请人地址： 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 US
- 专利权人： Array Biopharma, Inc.
- 当前专利权人： Array Biopharma, Inc.
- 当前专利权人地址： 3200 Walnut Street Boulder, CO 80301 US
- 代理机构： D Young & Co LLP
- 优先权： US201462080374P 20141116; US201562169545P 20150601
- 国际公布： WO2016077841 20160519
- 主分类号： C07D487/04
- IPC分类号： C07D487/04 ; A61K31/519 ; A61P35/00
摘要：
A novel crystalline form of (S)—N-(5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide, pharmaceutical compositions containing said crystalline form and the use of said crystalline form in the treatment of pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Trypanosoma cruzi infection are disclosed. In some embodiments, the novel crystalline form comprises a stable polymorph of (S)—N-(5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide hydrogen sulfate. The present invention is further directed to a process for the preparation of the novel crystalline form.
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