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发明申请
US20120010413A1 Process for the Preparation of Pyrido [2,1-a] Isoquinoline Derivatives by Catalytic Asymmetric Hydrogenation of an Enamine 审中-公开
通过胺的催化不对称氢化制备吡啶并[2,1-a]异喹啉衍生物的方法

  • 专利标题： Process for the Preparation of Pyrido [2,1-a] Isoquinoline Derivatives by Catalytic Asymmetric Hydrogenation of an Enamine
  • 专利标题（中）： 通过胺的催化不对称氢化制备吡啶并[2,1-a]异喹啉衍生物的方法
  • 申请号： US13235766
    申请日： 2011-09-19
  • 公开(公告)号： US20120010413A1
    公开(公告)日： 2012-01-12
  • 发明人: Stefan Abrecht , Michelangelo Scalone , Rudolf Schmid
  • 申请人： Stefan Abrecht , Michelangelo Scalone , Rudolf Schmid
  • 优先权： EP06120724.7 20060915
  • 主分类号： C07D455/08
  • IPC分类号： C07D455/08
Process for the Preparation of Pyrido [2,1-a] Isoquinoline Derivatives by Catalytic Asymmetric Hydrogenation of an Enamine
摘要：
The invention relates to a process for the preparation of pyrido[2,1-a] isoquinoline derivatives of the formula wherein R2, R3 and R4 are as defined in the specification, comprising the steps of a) catalytic asymmetric hydrogenation of an enamine of the formula wherein R1 is lower alkyl, in the presence of a transition metal catalyst containing a chiral diphosphane ligand, b) introduction of an amino protecting group Prot and c) amidation of the ester to form an amide of formula wherein R2, R3, R4 and Prot are as defined in the specification.
摘要（中）：

本发明涉及制备下式吡啶并[2,1-a]异喹啉衍生物的方法，其中R2，R3和R4如说明书中所定义，包括以下步骤：a）催化不对称氢化 式中R 1是低级烷基，在含有手性二膦配体的过渡金属催化剂的存在下，b）引入氨基保护基团Prot和c）酰胺化该酯以形成下式的酰胺，其中R2，R3，R4和 Prot如规范中所定义。

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