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发明授权
US06573387B1 Synthesis of &agr;,&bgr;-substituted amino amides, esters, and acids 有权
α，β-取代氨基酰胺，酯和酸的合成

  • 专利标题： Synthesis of &agr;,&bgr;-substituted amino amides, esters, and acids
  • 专利标题（中）： α，β-取代氨基酰胺，酯和酸的合成
  • 申请号： US09381407
    申请日： 2000-01-31
  • 公开(公告)号： US06573387B1
    公开(公告)日： 2003-06-03
  • 发明人: K. Barry Sharpless , A. Erik Rubin
  • 申请人： K. Barry Sharpless , A. Erik Rubin
  • 主分类号： C07D20304
  • IPC分类号： C07D20304
Synthesis of &agr;,&bgr;-substituted amino amides, esters, and acids
摘要：
&agr;,&bgr;-Unsaturated amides and esters are converted to &agr;,&bgr;-substituted amino amides, esters, and acids. An &agr;,&bgr;unsaturated amide or ester is first converted to an &agr;,&bgr;-hydroxysulfonamide or hydroxycarbamate amide or ester using an osmium-catalyzed aminohydroxylation. The &agr;,&bgr;-hydroxysulfonamide or hydroxycarbamate amides or esters is then cyclodehydrated to produce a &agr;,&bgr;-N-sulfonyl- or the &agr;,&bgr;-N-carbamoylaziridine amide or ester. The ring of aziridine intermediate is then nucleophilically opened in a regioselective manner with a variety of nucleophiles to give the $g(&agr;,&bgr;-substituted amino- amides or esters. Preferred nucleophiles include sulfur, oxygen, carbon, and nitrogen nucleophiles.
摘要（中）：

α，β-不饱和酰胺和酯转化为α，β-取代的氨基酰胺，酯和酸。 首先使用锇催化的氨基羟基化将α，β-不饱和酰胺或酯转化为α，β-羟基磺酰胺或羟基氨基甲酸酯酰胺或酯。 然后将α，β-羟基磺酰胺或羟基氨基甲酸酯酰胺或酯环化脱水以产生α，β-N-磺酰基或α，β-N-氨基甲酰基氮丙啶酰胺或酯。 然后将氮丙啶中间体环以区域选择性方式用各种亲核试剂进行亲核打开，得到$ g（α，β-取代的氨基酰胺或酯）。优选的亲核试剂包括硫，氧，碳和氮亲核试剂。

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