Process for the preparation of ketimines

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US06693218B1 Process for the preparation of ketimines 失效

标题翻译：酮亚胺的制备方法

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专利标题： Process for the preparation of ketimines
专利标题（中）： 酮亚胺的制备方法
申请号： US10130199

申请日： 2002-09-20
公开(公告)号： US06693218B1

公开(公告)日： 2004-02-17
发明人: Marc Thommen , Andreas Hafner , Roman Kolly , Hans-Jörg Kirner , Frédéric Brunner
申请人： Marc Thommen , Andreas Hafner , Roman Kolly , Hans-Jörg Kirner , Frédéric Brunner
优先权： EP99811055 19991116
主分类号： C07C24902
IPC分类号： C07C24902

Process for the preparation of ketimines

摘要：

Described is a process for the preparation of compounds of formula (1a) which comprises reacting an isomeric mixture consisting of from 75 to 95% of compound of formula (2a) and from 5 to 25% of a compound of formula (2b) with methylamine, in a suitable solvent, to form a sertraline-imine isomeric mixture consisting of from 75 to 95% of formula (1a) and from 5 to 25% of formula (1b)(A1), or reacting an isomeric mixture consisting of from 75 to 95% of a compound of formula (2a) and from 5 to 25% of a compound of formula (2b) with methylamine, in a suitable solvent, using suitable methods of isolation to form an enriched sertraline-imine isomeric mixture, consisting of >99% of a compound of formula (1a) and

摘要（中）：

描述了制备式（1a）化合物的方法，其包括将由75至95％的式（2a）化合物和5至25％的式（2b）化合物组成的异构体混合物与甲胺在合适的溶剂中形成由75至95％的式（1a）和5至25％的式（1b）（A1）组成的舍曲林 - 亚胺异构体混合物，或将由75 至95％的式（2a）化合物和5至25％的式（2b）化合物与甲胺在合适的溶剂中，使用合适的分离方法形成富集的舍曲林 - 亚胺异构体混合物，其由 > 99％的式（1a）化合物和<1％式（1b）化合物（A2）的化合物; 然后根据反应路线（A1）或（A2）得到的舍曲林 - 亚胺异构体混合物在合适的溶剂中，按照式（Ⅰ）中式（Ⅰa）中R1，R2 和R 3各自独立地为氢，卤素，三氟甲基或C 1 -C 4烷氧基，式（1b），（2a）和（2b）如说明书中所定义。

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