公开(公告)号：CN100378080C

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200310108343.1

申请日：2003-10-31

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 马大为 ,  邓平

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/02 ,  C07D498/04

摘要： 本发明涉及赖诺普利类化合物的前体的合成方法。其具有如下结构通式：见右式(1)，式中R1为N保护基，见右式(2)，本发明提供的工艺路线是以活化的α溴代酸和脯氨酸或其衍生物缩合，生成二肽，该二肽在强碱的作用下，进行分子内的关环，关环产物在溶剂中用碱来打开内酯环，得到含有游离羟基和羧基的化合物，对这两个基团进行保护或者活化，然后再和高苯丙氨酸乙酯缩合，得到产品。本发明所提供了赖诺普利类化合物新的合成中间体和全新的合成工艺。整个合成路线短，每一步收率较高，操作简便，后处理简单，使用的原料价格便宜，且不会对环境造成污染，适用于工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN1539826A

公开(公告)日：2004-10-27

申请号：CN200310108343.1

申请日：2003-10-31

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 马大为 ,  邓平

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/02 ,  C07D498/04

摘要： 本发明涉及赖诺普利类化合物的前体的合成方法。其具有如（Ⅰ）结构通式，式中R1为N保护基，（见式Ⅱ），本发明提供的工艺路线是以活化的α溴代酸和脯氨酸或其衍生物缩合，生成二肽，该二肽在强碱的作用下，进行分子内的关环，关环产物在溶剂中用碱来打开内酯环，得到含有游离羟基和羧基的化合物，对这两个基团进行保护或者活化，然后再和高苯丙氨酸乙酯缩合，得到产品。本发明所提供了赖诺普利类化合物新的合成中间体和全新的合成工艺。整个合成路线短，每一步收率较高，操作简便，后处理简单，使用的原料价格便宜，且不会对环境造成污染，适用于工业化大规模生产。