一种基于荧光共振能量转移技术的多巴胺5受体抑制剂高通量筛选方法

    公开(公告)号:CN105445245A

    公开(公告)日:2016-03-30

    申请号:CN201510828236.9

    申请日:2015-11-20

    IPC分类号: G01N21/64

    摘要: 本发明发现了一种筛选多巴胺5受体抑制剂高通量筛选方法,本发明中利用实验中利用多巴胺5受体和Gs蛋白耦联,激活AC,使cAMP含量增加,会产生带有荧光的产物,通过荧光强弱来判断多巴胺5受体的作用,从而得出化合物是否有多巴胺5受体抑制作用。包括以下步骤:(1)多巴胺5受体抑制剂筛选模型的建立与优化:确定多巴胺和多巴胺5受体细胞反应的最适浓度;(2)阳性药验证模型可靠性:阳性药IC50与参考文献一致。方法简便快捷;荧光检测值灵敏度高,提高检测精确度;结果稳定可靠,重现性好。

    一种基于荧光共振能量转移技术的血管活性肠肽I型受体抑制剂高通量筛选方法

    公开(公告)号:CN105466897A

    公开(公告)日:2016-04-06

    申请号:CN201510828140.2

    申请日:2015-11-20

    IPC分类号: G01N21/64

    摘要: 本发明发现了一种筛选血管活性肠肽I型受体抑制剂高通量筛选方法,本发明中利用实验中利用血管活性肠肽I型受体和Gs蛋白耦联,激活AC,使cAMP含量增加,会产生带有荧光的产物,通过荧光强弱来判断血管活性肠肽I型受体的作用,从而得出化合物是否有血管活性肠肽I型受体抑制作用。包括以下步骤:(1)血管活性肠肽I型受体抑制剂筛选模型的建立与优化:确定VIP和血管活性肠肽I型受体细胞反应的最适浓度;(2)阳性药验证模型可靠性:阳性药IC50与参考文献一致。方法简便快捷;荧光检测值灵敏度高,提高检测精确度;结果稳定可靠,重现性好。