公开(公告)号：CN104830316B

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201510236779.1

申请日：2015-05-11

申请人： 厦门大学

发明人： 张现忠 ,  郭志德 ,  宋曼莉 ,  高梦娜 ,  许多 ,  尤林怡

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/06 ,  C07D475/04 ,  C08G83/00

摘要： 本发明公开了一种用于核素标记的靶向探针及其制备方法和应用，该配合物的结构通式如下： 或其中R’为核素螯合基团，R为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向探针中的多聚体有利于提高比活度，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。同时，形成多聚体有利于在一个分子上携带更多的核素，提高病灶部位的核素浓度，起到更好的治疗效果。

公开(公告)号：CN104830316A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201510236779.1

申请日：2015-05-11

申请人： 厦门大学

发明人： 张现忠 ,  郭志德 ,  宋曼莉 ,  高梦娜 ,  许多 ,  尤林怡

IPC分类号： C09K11/06 ,  C07D475/04 ,  C08G83/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/06

摘要： 本发明公开了一种用于核素标记的靶向探针及其制备方法和应用，该配合物的结构通式如下：或其中R’为核素螯合基团，R为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向探针中的多聚体有利于提高比活度，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。同时，形成多聚体有利于在一个分子上携带更多的核素，提高病灶部位的核素浓度，起到更好的治疗效果。