公开(公告)号：CN116891454A

公开(公告)日：2023-10-17

申请号：CN202310653910.9

申请日：2023-06-01

申请人： 山东省药学科学院

发明人： 孟祥璟 ,  段崇刚 ,  张岱州 ,  奚康 ,  陈凯 ,  刘文涛 ,  杨帆 ,  李敏 ,  郑晓阳

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，涉及小分子抑制剂及制备方法与其在制备抗癌药物中的应用。其化学结构式如式(I)所示，#imgabs0#本发明提供的小分子抑制剂对β‑catenin/BCL9靶点具有良好的竞争性亲和力，且能够与该靶点紧密结合，竞争性结合破坏β‑catenin/BCL9复合体能力强。其中，部分小分子抑制剂对靶基因Axin表达的抑制效果优异，生物活性更好。