公开(公告)号：CN104193667B

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：CN201410378274.4

申请日：2014-08-01

申请人： 常州大学

发明人： 徐华栋 ,  徐科 ,  贾志宏 ,  周皓 ,  沈美华

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/52 ,  C07D209/14

摘要： 本发明一种发散型导向的氮杂环的合成方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。实现了多取代N‑烯丙基‑3‑吲哚醛和3‑氮杂二环[3,1,0]己醛的一步合成，使用了金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾，随后金属卡宾环化高效的得到两种结构截然不同的氮杂环，即N‑烯丙基‑3‑吲哚醛和3‑氮杂二环[3,1,0]己醛。本发明为高效制备官能化N‑烯丙基‑3‑吲哚醛和3‑氮杂二环[3,1,0]己醛衍生物提供了一条新的技术路线，在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。

公开(公告)号：CN104710426B

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201410768949.6

申请日：2014-12-12

申请人： 常州大学

发明人： 徐华栋 ,  贾志宏 ,  徐科 ,  周皓 ,  沈美华

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了苯并吡咯里西啶生物碱及其制备方法和用途，属于化学制药和精细化工制备技术领域。实现了多取代、多官能化的合成9‑氨基‑9a‑烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱的一锅法合成，使用了金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾，随后金属卡宾环化重排，再进一步利用路易斯酸催化亲电环合，高效的得到高附加值的9‑氨基‑9a‑烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱。本发明为高效制备官能化9‑氨基‑9a‑烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱衍生物提供了第一条的技术路线，在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。本发明还证明了该类化合物具有潜在的生物活性。

公开(公告)号：CN104610127B

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201510037389.1

申请日：2015-01-23

申请人： 常州大学

发明人： 沈美华 ,  潘灜鹏 ,  贾志宏 ,  徐华栋

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种N‑烷基‑2‑芳基‑吲哚‑3‑醛的合成方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。多取代官能团化的吲哚是一类重要的有机化合物，本发明使用了金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾，随后金属卡宾发生C‑H键插入反应而环合，得到N‑烷基‑2‑芳基‑吲哚‑3‑醛，即1,2,3‑三取代的吲哚结构，为高效制备多取代吲哚衍生物提供了一条新的技术路线，在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。

公开(公告)号：CN104177284B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410378298.X

申请日：2014-08-01

申请人： 常州大学

发明人： 徐华栋 ,  周浩 ,  徐科 ,  贾志宏 ,  沈美华

IPC分类号： C07D209/52

摘要： 本发明合成3?氮杂二环[3,1,0]己基?1?甲醛的方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。实现了多取代3?氮杂二环[3,1,0]己基?1?甲醛的高效合成，使用了金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾，随后金属卡宾环丙烷化高效的得到一种结构独特的氮杂环，即3?氮杂二环[3,1,0]己基?1?甲醛。本发明为高效制备官能化N?烯丙基?3?吲哚醛和3?氮杂二环[3,1,0]己烷衍生物提供了一条新的技术路线，在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。

公开(公告)号：CN104610127A

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201510037389.1

申请日：2015-01-23

申请人： 常州大学

发明人： 沈美华 ,  潘灜鹏 ,  贾志宏 ,  徐华栋

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种N-烷基-2-芳基-吲哚-3-醛的合成方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。多取代官能团化的吲哚是一类重要的有机化合物，本发明使用了金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾，随后金属卡宾发生C-H键插入反应而环合，得到N-烷基-2-芳基-吲哚-3-醛，即1,2,3-三取代的吲哚结构，为高效制备多取代吲哚衍生物提供了一条新的技术路线，在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。

公开(公告)号：CN104710426A

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201410768949.6

申请日：2014-12-12

申请人： 常州大学

发明人： 徐华栋 ,  贾志宏 ,  徐科 ,  周皓 ,  沈美华

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了苯并吡咯里西啶生物碱及其制备方法和用途，属于化学制药和精细化工制备技术领域。实现了多取代、多官能化的合成9-氨基-9a-烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱的一锅法合成，使用了金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾，随后金属卡宾环化重排，再进一步利用路易斯酸催化亲电环合，高效的得到高附加值的9-氨基-9a-烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱。本发明为高效制备官能化9-氨基-9a-烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱衍生物提供了第一条的技术路线，在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。本发明还证明了该类化合物具有潜在的生物活性。

公开(公告)号：CN104193667A

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201410378274.4

申请日：2014-08-01

申请人： 常州大学

发明人： 徐华栋 ,  徐科 ,  贾志宏 ,  周皓 ,  沈美华

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/52 ,  C07D209/14

摘要： 本发明一种发散型导向的氮杂环的合成方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。实现了多取代N-烯丙基-3-吲哚醛和3-氮杂二环[3,1,0]己醛的一步合成，使用了金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾，随后金属卡宾环化高效的得到两种结构截然不同的氮杂环，即N-烯丙基-3-吲哚醛和3-氮杂二环[3,1,0]己醛。本发明为高效制备官能化N-烯丙基-3-吲哚醛和3-氮杂二环[3,1,0]己醛衍生物提供了一条新的技术路线，在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。

公开(公告)号：CN104177284A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201410378298.X

申请日：2014-08-01

申请人： 常州大学

发明人： 徐华栋 ,  周浩 ,  徐科 ,  贾志宏 ,  沈美华

IPC分类号： C07D209/52

摘要： 本发明合成3-氮杂二环[3,1,0]己基-1-甲醛的方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。实现了多取代3-氮杂二环[3,1,0]己基-1-甲醛的高效合成，使用了金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾，随后金属卡宾环丙烷化高效的得到一种结构独特的氮杂环，即3-氮杂二环[3,1,0]己基-1-甲醛。本发明为高效制备官能化N-烯丙基-3-吲哚醛和3-氮杂二环[3,1,0]己烷衍生物提供了一条新的技术路线，在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。

公开(公告)号：CN104478885B

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201410765543.2

申请日：2014-12-12

申请人： 常州大学

发明人： 徐华栋 ,  徐科 ,  贾志宏 ,  周皓 ,  沈美华

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了9‑氨基‑9a‑烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱的制备方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。实现了多取代、多官能化的合成9‑氨基‑9a‑烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱的合成方法的一锅法合成，使用了金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾，随后金属卡宾环化重排，再进一步利用路易斯酸催化亲电环合，高效的得到高附加值的9‑氨基‑9a‑烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱。本发明为高效制备官能化9‑氨基‑9a‑烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱提供了第一条的技术路线，在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。

公开(公告)号：CN104628644A

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201510035847.8

申请日：2015-01-23

申请人： 常州大学

发明人： 徐华栋 ,  贾志宏 ,  徐科 ,  沈美华

IPC分类号： C07D221/04

CPC分类号： C07D221/04

摘要： 本发明公开了一种3-氮杂二环[4,1,0]庚醛及制备方法，具体为3-氮杂二环[4,1,0]-6-醛和3-氮杂二环[4,1,0]-1-醛，属于化学制药和精细化工制备技术领域。环丙烷并氮杂环是一类重要的有机化合物，本发明使用金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾，随后发生金属卡宾[2+1]环加成反应，进一步水解后得到3-氮杂二环[4,1,0]庚醛，实现了高附加值环丙烷并氮杂环的有效合成，为制备相关衍生物提供了一条新的技术路线，在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。