公开(公告)号：CN109701040A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201910175093.4

申请日：2019-03-08

Applicant: 昆明医科大学第一附属医院

Inventor： 朱高红 ,  王昆华 ,  赵继华 ,  冯成涛 ,  王梓延 ,  郑皓 ,  马春旭 ,  谢丽君 ,  杨洪文 ,  王浩

IPC: A61K51/08 ,  A61K51/06 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种用于诊治甲状腺髓样癌（MTC）的靶向PAMAM多肽放射性核素制剂，所述多肽放射性核素制剂为基于马来酰亚胺修饰的不小于5代的聚合物聚酰胺-胺PAMAM（G），与功能标记多肽R9等结合后被放射性核素131I标记的，可靶向肿瘤的PAMAM多肽放射性核素制剂。通过前体药物核素标记、靶向肽链的合成、纯化等工序制得多肽放射性核素制剂。本发明放射性核素131I纳米探针平台，使得其具有较高靶向性。131I衰变时发射的β射线，可用于内照射治疗，发射的γ射线可进行显像研究，在诊断的同时达到治疗目的。本发明对纳米制剂进行表面修饰，改变微粒的表面性质，可靶向MTC及延长其在肿瘤的驻留时间，以期为进一步的放射诊疗奠定理论基础，有望应用于甲状腺髓样癌的碘-131靶向诊治及预后评估。

公开(公告)号：CN109701040B

公开(公告)日：2021-04-06

申请号：CN201910175093.4

申请日：2019-03-08

Applicant: 昆明医科大学第一附属医院

Inventor： 朱高红 ,  王昆华 ,  赵继华 ,  冯成涛 ,  王梓延 ,  郑皓 ,  马春旭 ,  谢丽君 ,  杨洪文 ,  王浩

IPC: A61K51/08 ,  A61K51/06 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种用于诊治甲状腺髓样癌（MTC）的靶向PAMAM多肽放射性核素制剂，所述多肽放射性核素制剂为基于马来酰亚胺修饰的不小于5代的聚合物聚酰胺‑胺PAMAM（G），与功能标记多肽R9等结合后被放射性核素131I标记的，可靶向肿瘤的PAMAM多肽放射性核素制剂。通过前体药物核素标记、靶向肽链的合成、纯化等工序制得多肽放射性核素制剂。本发明放射性核素131I纳米探针平台，使得其具有较高靶向性。131I衰变时发射的β射线，可用于内照射治疗，发射的γ射线可进行显像研究，在诊断的同时达到治疗目的。本发明对纳米制剂进行表面修饰，改变微粒的表面性质，可靶向MTC及延长其在肿瘤的驻留时间，以期为进一步的放射诊疗奠定理论基础，有望应用于甲状腺髓样癌的碘‑131靶向诊治及预后评估。