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公开(公告)号：CN110308124A
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201910598487.0
申请日：2019-07-04
Applicant: 暨南大学
IPC: G01N21/64 , C07D277/64 , C07D417/06 , C09K11/06
Abstract: 本发明属于特异性分子识别材料领域，公开了一种含有苯并噻唑类化合物的荧光探针在检测细菌信使分子c-di-GMP含量中的应用。本发明在苯并噻唑的3位N位置引入甲基使其离子化，使结构中的给电子基团和吸电子基团形成了推-拉电子作用的共轭结构，并通过碳碳双键增加跃迁的共轭体系，使其产生的荧光向近红外区移动，增强荧光化合物的荧光量子产率。该化合物可诱导c-di-GMP形成G-四链体复合物，导致化合物的荧光增强，以此可实现对细菌信号分子c-di-GMP的荧光检测，且所检测的数值与传统方法HPLC测定的数值非常接近，同时化合物A18是目前报道的诱导c-di-GMP能力最强的化合物，可实现纳摩尔级别的检测。
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公开(公告)号：CN110308124B
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN201910598487.0
申请日：2019-07-04
Applicant: 暨南大学
IPC: G01N21/64 , C07D277/64 , C07D417/06 , C09K11/06
Abstract: 本发明属于特异性分子识别材料领域，公开了一种含有苯并噻唑类化合物的荧光探针在检测细菌信使分子c‑di‑GMP含量中的应用。本发明在苯并噻唑的3位N位置引入甲基使其离子化，使结构中的给电子基团和吸电子基团形成了推‑拉电子作用的共轭结构，并通过碳碳双键增加跃迁的共轭体系，使其产生的荧光向近红外区移动，增强荧光化合物的荧光量子产率。该化合物可诱导c‑di‑GMP形成G‑四链体复合物，导致化合物的荧光增强，以此可实现对细菌信号分子c‑di‑GMP的荧光检测，且所检测的数值与传统方法HPLC测定的数值非常接近，同时化合物A18是目前报道的诱导c‑di‑GMP能力最强的化合物，可实现纳摩尔级别的检测。
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公开(公告)号：CN109912532B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201910162777.0
申请日：2019-03-05
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D277/64 , C07D417/06 , A61P31/04 , A61K31/428 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/497
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种苯并噻唑类化合物及其制备方法和应用。该苯并噻唑类化合物的结构式如式I所示，其中Ar为取代苯环五元含氮杂环、六元含氮杂环、吲哚基或取代吲哚基团；其中R为‑H、‑F、‑Br、‑NO2、‑NH2、‑N(CH3)2、4‑甲基哌嗪‑1‑基、4‑吗啉基、‑OH或‑OCH3；本发明以2‑甲基苯并噻唑为先导化合物，进行修饰和改造，设计合成了一系列苯并噻唑类化合物，所得化合物对细菌信号分子c‑di‑GMP聚集诱导活性更好、毒副作用更小、安全性更高，可应用于制备细菌生物膜抑制剂，尤其是铜绿假单胞菌生物膜抑制剂，且当Ar为3位取代吲哚时，诱导活性明显优于阳性对照化合物。
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公开(公告)号：CN109912532A
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201910162777.0
申请日：2019-03-05
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D277/64 , C07D417/06 , A61P31/04 , A61K31/428 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/497
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种苯并噻唑类化合物及其制备方法和应用。该苯并噻唑类化合物的结构式如式I所示，其中Ar为取代苯环 五元含氮杂环、六元含氮杂环、吲哚基或取代吲哚基团；其中R为-H、-F、-Br、-NO2、-NH2、-N(CH3)2、4-甲基哌嗪-1-基、4-吗啉基、-OH或-OCH3；本发明以2-甲基苯并噻唑为先导化合物，进行修饰和改造，设计合成了一系列苯并噻唑类化合物，所得化合物对细菌信号分子c-di-GMP聚集诱导活性更好、毒副作用更小、安全性更高，可应用于制备细菌生物膜抑制剂，尤其是铜绿假单胞菌生物膜抑制剂，且当Ar为3位取代吲哚时，诱导活性明显优于阳性对照化合物。
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