公开(公告)号：CN110128444B

公开(公告)日：2020-11-13

申请号：CN201910530325.3

申请日：2019-06-19

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  李琰 ,  任小荣 ,  吴春雷 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D498/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及对硝基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物及制备方法与应用。本发明对硝基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）6‑溴‑4‑氧‑4H‑苯并吡喃‑3‑甲醛肟的合成；（2）5‑(4‑硝基亚苄基)‑1‑苯基‑6,7‑二氢‑1H‑吲唑‑4(5H)‑酮的合成；（3）5‑(4‑硝基亚苄基)‑1‑苯基‑6,7‑二氢‑1H‑吲唑‑4(5H)‑酮和化合物6‑溴‑4‑氧‑4H‑苯并吡喃‑3‑甲醛肟在氯胺T作用下发生1,3‑偶极环加成反应得到对硝基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物。

公开(公告)号：CN110790769A

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201911068701.8

申请日：2019-11-05

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  杜奎 ,  李琰 ,  任小荣 ,  席眉扬 ,  吴春雷 ,  沈润溥

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种对甲基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种如权利要求1所述的对甲基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）1-苯基-3-甲基-5-(1,2,4-三唑基)-4-吡唑甲醛的合成；（2）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-4-吡唑甲醛腙的合成；（3）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-α-氯-4-吡唑甲醛腙的合成；（4）5-(4-甲基亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4（5H）-酮的合成；（5）对甲基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的合成。

公开(公告)号：CN110746431A

公开(公告)日：2020-02-04

申请号：CN201911068624.6

申请日：2019-11-05

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  杜奎 ,  李琰 ,  任小荣 ,  席眉扬 ,  吴春雷 ,  沈润溥

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种对甲巯基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种如权利要求1所述的对甲巯基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）1-苯基-3-甲基-5-(1,2,4-三唑基)-4-吡唑甲醛的合成；（2）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-4-吡唑甲醛腙的合成；（3）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-α-氯-4-吡唑甲醛腙的合成；（4）5-(4-甲巯基亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4（5H）-酮的合成；（5）对甲巯基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的合成。

公开(公告)号：CN110183467A

公开(公告)日：2019-08-30

申请号：CN201910530326.8

申请日：2019-06-19

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  李琰 ,  任小荣 ,  吴春雷 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D498/10 ,  A61K31/424 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及对甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物及制备方法与应用。本发明对甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟的合成；（2）5-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮的合成；（3）5-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮和化合物6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟在氯胺T作用下发生1,3-偶极环加成反应得到对甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物。

公开(公告)号：CN110156812A

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201910530312.6

申请日：2019-06-19

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  李琰 ,  任小荣 ,  吴春雷 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D498/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物及制备方法与应用。本发明含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟的合成；（2）5-亚苄基-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮的合成；（3）5-亚苄基-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮和化合物6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟在氯胺T作用下发生1,3-偶极环加成反应得到含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物。

公开(公告)号：CN110128446A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201910530431.1

申请日：2019-06-19

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  李琰 ,  任小荣 ,  吴春雷 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D498/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及3,4,5-三甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物及制备方法与应用。本发明3,4,5-三甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟的合成；（2）5-(3,4,5-三甲氧基苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮的合成；（3）5-(3,4,5-三甲氧基苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮和化合物6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟在氯胺T作用下发生1,3-偶极环加成反应得到3,4,5-三甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物。

公开(公告)号：CN110128445A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201910530410.X

申请日：2019-06-19

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  李琰 ,  任小荣 ,  吴春雷 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D498/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及对氯苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物及制备方法与应用。本发明对氯苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟的合成；（2）5-(4-氯亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮的合成；（3）5-(4-氯亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮和化合物6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟在氯胺T作用下发生1,3-偶极环加成反应得到对氯苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物。

公开(公告)号：CN106220642B

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201610533437.0

申请日：2016-07-06

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  陈国庆 ,  杨群 ,  高晓忠 ,  周玉波 ,  胡纯琦 ,  吴春雷 ,  沈润溥 ,  吴永华

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种L‑亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：通过1,3‑偶极环加成方法在L‑亮氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类L‑亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN106397445B

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201610279322.3

申请日：2016-04-29

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 王玮 ,  邓莉平 ,  陈国庆 ,  胡纯琦 ,  吴春雷 ,  莫忆伟 ,  李琰

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种3‑（6‑溴‑4‑氧‑4H‑色酮）‑1‑苯基‑5‑对溴苯基‑1,6a‑二氢吡咯啉[3,4‑c]吡唑‑4,6（3aH,5H）‑二酮及其制备方法与应用，该制备方法用1,3‑偶极环加成方法在N‑对溴苯基马来酰亚胺引入五元吡唑环的基础上导入了色酮的结构，从而合成一个新型的3‑（6‑溴‑4‑氧‑4H‑色酮）‑1‑苯基‑5‑对溴苯基‑1,6a‑二氢吡咯啉[3,4‑c]吡唑‑4,6（3aH,5H）‑二酮，上述化合物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN107722029A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201711081280.3

申请日：2017-11-07

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  董坚 ,  任小荣 ,  胡纯琦 ,  吴春雷 ,  徐青

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种含哒嗪酮结构的D-苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物的制备方法及其应用，该制备方法用1,3-偶极环加成方法在D-苯丙氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，再与含哒嗪酮结构的色酮醛腙反应导入哒嗪酮结构，制备得到的衍生物具有多种生物活性，用于潜在药物的开发研究。