公开(公告)号：CN110128445B

公开(公告)日：2020-12-08

申请号：CN201910530410.X

申请日：2019-06-19

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  李琰 ,  任小荣 ,  吴春雷 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D498/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及对氯苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物及制备方法与应用。本发明对氯苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）6‑溴‑4‑氧‑4H‑苯并吡喃‑3‑甲醛肟的合成；（2）5‑(4‑氯亚苄基)‑1‑苯基‑6,7‑二氢‑1H‑吲唑‑4(5H)‑酮的合成；（3）5‑(4‑氯亚苄基)‑1‑苯基‑6,7‑二氢‑1H‑吲唑‑4(5H)‑酮和化合物6‑溴‑4‑氧‑4H‑苯并吡喃‑3‑甲醛肟在氯胺T作用下发生1,3‑偶极环加成反应得到对氯苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物。

公开(公告)号：CN110128444B

公开(公告)日：2020-11-13

申请号：CN201910530325.3

申请日：2019-06-19

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  李琰 ,  任小荣 ,  吴春雷 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D498/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及对硝基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物及制备方法与应用。本发明对硝基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）6‑溴‑4‑氧‑4H‑苯并吡喃‑3‑甲醛肟的合成；（2）5‑(4‑硝基亚苄基)‑1‑苯基‑6,7‑二氢‑1H‑吲唑‑4(5H)‑酮的合成；（3）5‑(4‑硝基亚苄基)‑1‑苯基‑6,7‑二氢‑1H‑吲唑‑4(5H)‑酮和化合物6‑溴‑4‑氧‑4H‑苯并吡喃‑3‑甲醛肟在氯胺T作用下发生1,3‑偶极环加成反应得到对硝基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物。

公开(公告)号：CN110790769A

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201911068701.8

申请日：2019-11-05

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  杜奎 ,  李琰 ,  任小荣 ,  席眉扬 ,  吴春雷 ,  沈润溥

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种对甲基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种如权利要求1所述的对甲基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）1-苯基-3-甲基-5-(1,2,4-三唑基)-4-吡唑甲醛的合成；（2）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-4-吡唑甲醛腙的合成；（3）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-α-氯-4-吡唑甲醛腙的合成；（4）5-(4-甲基亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4（5H）-酮的合成；（5）对甲基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的合成。

公开(公告)号：CN110746431A

公开(公告)日：2020-02-04

申请号：CN201911068624.6

申请日：2019-11-05

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  杜奎 ,  李琰 ,  任小荣 ,  席眉扬 ,  吴春雷 ,  沈润溥

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种对甲巯基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种如权利要求1所述的对甲巯基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）1-苯基-3-甲基-5-(1,2,4-三唑基)-4-吡唑甲醛的合成；（2）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-4-吡唑甲醛腙的合成；（3）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-α-氯-4-吡唑甲醛腙的合成；（4）5-(4-甲巯基亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4（5H）-酮的合成；（5）对甲巯基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的合成。

公开(公告)号：CN110526851A

公开(公告)日：2019-12-03

申请号：CN201910753589.5

申请日：2019-08-15

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 徐慧婷 ,  蔡涛 ,  沈润溥 ,  杜奎 ,  余乐茂 ,  骆翔 ,  罗蒙强 ,  丰诚杰

IPC: C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请提供一种吲哚类化合物的制备方法，属于杂环化合物制备技术领域。以1,2-二氯甲烷为溶剂，氧化银为催化剂，2-乙炔基苯胺及其衍生物为原料，在一水合对甲基苯磺酸存在下，在（10-60）℃反应完全，旋干得粗品，过柱分离得精品，即吲哚类化合物。本申请制备步骤简短，反应条件温和，产品收率高，成本低，为吲哚类化合物的制备提供了一种通用的新方法。

公开(公告)号：CN108752364B

公开(公告)日：2019-10-15

申请号：CN201810611619.4

申请日：2018-06-14

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  莫亿伟 ,  任小荣 ,  李琰 ,  程凯 ,  张耀红 ,  沈润溥 ,  董坚 ,  姚博

IPC: C07D498/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种对甲氧基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种对甲氧基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物的制备方法，包括以下步骤：（1）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑(1,2,4‑三唑基)‑4‑吡唑甲醛的合成；（2）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑4‑吡唑甲醛肟的合成；（3）3‑甲基‑1‑苯基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑α‑氯‑4‑吡唑甲醛肟的合成；（4）得到对甲氧基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物。本发明提供了种对甲氧基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪‑异噁唑啉]衍生物及其制备方法与应用。

公开(公告)号：CN108640929B9

公开(公告)日：2019-09-06

申请号：CN201810611752.X

申请日：2018-06-14

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  莫亿伟 ,  任小荣 ,  李琰 ,  程凯 ,  张耀红 ,  沈润溥 ,  董坚 ,  姚博

IPC: C07D498/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种3,4,5-三甲氧基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪-异噁唑啉]衍生物及制备方法与应用。本发明一种3,4,5-三甲氧基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪-异噁唑啉]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1） 3-甲基-1-苯基-5-(1,2,4-三唑基) -4-吡唑甲醛的合成；（2） 3-甲基-1-苯基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-4-吡唑甲醛肟的合成；（3） 3-甲基-1-苯基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-α-氯-4-吡唑甲醛肟的合成；（4）3,4,5-三甲氧基取代含吡唑结构的螺[吲哚嗪-异噁唑啉]衍生物的合成。

公开(公告)号：CN110183467A

公开(公告)日：2019-08-30

申请号：CN201910530326.8

申请日：2019-06-19

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  李琰 ,  任小荣 ,  吴春雷 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D498/10 ,  A61K31/424 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及对甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物及制备方法与应用。本发明对甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟的合成；（2）5-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮的合成；（3）5-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮和化合物6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟在氯胺T作用下发生1,3-偶极环加成反应得到对甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物。

公开(公告)号：CN110156812A

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201910530312.6

申请日：2019-06-19

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  李琰 ,  任小荣 ,  吴春雷 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D498/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物及制备方法与应用。本发明含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟的合成；（2）5-亚苄基-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮的合成；（3）5-亚苄基-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮和化合物6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟在氯胺T作用下发生1,3-偶极环加成反应得到含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物。

公开(公告)号：CN110128446A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201910530431.1

申请日：2019-06-19

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  李琰 ,  任小荣 ,  吴春雷 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D498/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及3,4,5-三甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物及制备方法与应用。本发明3,4,5-三甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟的合成；（2）5-(3,4,5-三甲氧基苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮的合成；（3）5-(3,4,5-三甲氧基苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮和化合物6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟在氯胺T作用下发生1,3-偶极环加成反应得到3,4,5-三甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物。