公开(公告)号：CN118903118A

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202410871302.X

申请日：2024-07-01

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  陈玲 ,  高金磊 ,  朱帅文 ,  王柳柳 ,  邓旭 ,  罗眺 ,  李明健 ,  隋忠泰

IPC: A61K31/428 ,  C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  C07D261/20 ,  C07D498/04 ,  A61K31/438 ,  A61K31/423 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于皮肤病药物领域，涉及3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物在抗银屑病中的应用，所述3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮衍生物的结构式如通式(I)所示：#imgabs0#其中，X选自氧或硫原子；Y、Z独立选自碳或氮原子；R1和R2的取代定义见说明书。本发明的3‑取代萘并[2,3‑b]异噁(噻)唑‑4,9‑二酮类衍生物具有显著的HaCaT增殖抑制活性，部分化合物的细胞活性比阳性对照品高10倍以上，IC50甚至达到纳摩级别。且能显著下调p‑STAT3水平，呈剂量依赖性抑制STAT3的活化过程，抑制能力优于对照品STA21，动物实验表明抗银屑病效果优于药物蒽林。

公开(公告)号：CN103450165B

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201210179444.7

申请日：2012-06-04

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  曾江 ,  黄景嘉 ,  皮朝琼 ,  金芳 ,  刘丽君 ,  陈湘晖

IPC: C07D407/04 ,  A61K31/357 ,  A61K31/453 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于新化合物的制备领域，具体提供了一种2,3‑脱氢水飞蓟宾衍生物及其制备方法和用途，结构如通式Ⅰ所示。其中R1与R2分别独立的选自氢，碳原子数1‑6的直链或支链的烷基、环烷基或不饱和的烷基；R1R2 N为吗啡啉基、哌啶基或吡咯基；R3、R6、R7、R8分别独立地选自氢、碳原子数1‑6的饱和或不饱和烷基、酰基；R4、R5彼此独立地选自氢、碳原子数为1‑6的烷氧基、碳原子数为1‑6的烷基、卤素原子、硝基、碳原子数为1‑6的卤代烷基、碳原子数1‑6的烷基或不饱和烷基、羟基、酰基、胺基、酰氨基、酯基；其中n为0、1、2或3。本发明还提供了2,3‑脱氢水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物方面的应用。（1）。

公开(公告)号：CN106117172A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201610435360.3

申请日：2016-06-17

Applicant: 中南大学

Inventor： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  龙丽君 ,  邹自征 ,  刘丽君

IPC: C07D307/92 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了萘并[1,2‑b]呋喃‑4,5‑二酮‑2‑磺酸衍生物及其盐在制备抗肿瘤药物上的应用，萘并[1,2‑b]呋喃‑4,5‑二酮‑2‑磺酸衍生物的化学结构式如通式(I)所示：其中：R1、R2、R3、R4分别独立地选自氢、卤素；R5独立地选自氢、卤素、1‑5个碳烷基、芳基。本发明的有益效果是，通过对母体化合物的结构修饰，使得化合物的水溶性提高，同时具有更好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN102925459B

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN201210462401.X

申请日：2012-11-16

Applicant: 中南大学

Inventor： 罗志勇 ,  张儒 ,  黄景嘉 ,  祝捷 ,  陈湘晖 ,  曹宏哲

IPC: C12N15/29 ,  C12N15/11 ,  C12N15/63 ,  C12N15/82 ,  C12N15/84 ,  A01H5/00 ,  C07K14/415

Abstract: 本发明公开一种促进人参皂苷转运与积累相关基因PgPDR3及其编码蛋白和应用。该人参皂苷转运与积累相关基因PgPDR3序列如SEQ ID NO.1所示，其编码的蛋白序列如SEQ IDNO.2所示。研究发现PgPDR3基因表达具有组织特异性且与人参皂苷的积累密切相关。所述PgPDR3基因在促进人参皂苷合成、转运和积累方面有显著的效果。可以通过该基因或其衍生物筛选或改良人参及其它植物，获得人参皂苷含量高的优良植物品种。亦可以采用人参转基因细胞或植物生产原人参二醇、Rb、Re、Rh2、Rg2和Rg3等人参皂苷单体。

公开(公告)号：CN102925458B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201210462288.5

申请日：2012-11-16

Applicant: 中南大学

Inventor： 罗志勇 ,  张儒 ,  黄景嘉 ,  祝捷 ,  曹宏哲 ,  陈湘晖

IPC: C12N15/29 ,  C12N15/11 ,  C12N15/63 ,  C12N15/84 ,  A01H5/00 ,  C07K14/415

Abstract: 本发明公开一种调控人参皂苷转运与积累相关基因PgPDR2及其编码蛋白和应用。该人参ABC转运蛋白基因PgPDR2序列如SEQ ID NO.1所示，其编码的蛋白序列如SEQ ID NO.2所示。研究发现PgPDR2基因表达具有组织特异性且与人参皂苷的积累有关。初步表明所述PgPDR2基因具有促进人参皂苷合成、转运和积累方面的功能。可以通过该基因或其衍生物筛选或改良人参及其它植物，获得人参皂苷含量高的优良植物品种。亦可以采用人参转基因细胞或植物生产原人参二醇、Rb、Re、Rh2、Rg2和Rg3等人参皂苷单体。

公开(公告)号：CN103251600A

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN201310201044.6

申请日：2013-05-27

Applicant: 中南大学

Inventor： 罗均利 ,  李继佳 ,  黄景嘉 ,  罗志勇 ,  刘苏友

IPC: A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了2-氨基-4-（3′-氰基-4′-吡咯烷基）苯基嘧啶化合物的抗肿瘤应用。本发明研究表明，该化合物能够靶向双重抑制TBK1和IKKi，在体外培养的多种肿瘤细胞株中具有较好的抑制增殖潜能，实验证实该2-氨基-4-（3′-氰基-4′-吡咯烷基）苯基嘧啶能下调CyclinD1、p-AKT、p-CYLD蛋白表达水平，可诱导肿瘤细胞凋亡。动物模型试验显示该化合物显著地抑制的小鼠肿瘤的生长，抑制肿瘤血管生成，无明显毒副作用，具有较好的抗肿瘤作用，能用于开发抗肿瘤药物，应用前景广阔。

公开(公告)号：CN103103194A

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN201310043896.7

申请日：2013-02-05

Applicant: 中南大学

Inventor： 罗志勇 ,  张儒 ,  祝捷 ,  黄景嘉 ,  陈湘晖 ,  李继佳

IPC: C12N15/113 ,  C12N15/10 ,  C12N15/82 ,  C12N15/66 ,  A01H5/00

Abstract: 本发明公开了一种茉莉酸甲酯应答的人参PgPDR3基因启动子及其应用。该人参PgPDR3基因启动子序列如SEQ ID NO.1所示，或是与SEQ ID NO.1具有99%以上同源性的DNA序列。本发明采用Genomewalker技术克隆得到PDR转运蛋白基因启动子序列，并构建启动子表达载体pCAMBIA1301-ProPDR3::GUS，在转基因烟草中该启动子驱动GUS表达，并且较强地受人参皂苷、水杨酸、赤霉素和脱落酸的调控，表明该启动子参与调控人参皂苷的转运和积累，这为克隆人参皂苷转运信号途径中关键的调控转录因子基因、以及调控人参皂苷等萜类化合物的转运与积累等奠定了基础。通过该启动子或其衍生物调控或改良人参及其它植物，可获得人参皂苷含量高的优良植物品种。

公开(公告)号：CN102952812A

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：CN201210462382.0

申请日：2012-11-16

Applicant: 中南大学

Inventor： 罗志勇 ,  张儒 ,  祝捷 ,  谢小雷 ,  黄景嘉 ,  陈湘晖

IPC: C12N15/29 ,  C12N15/11 ,  C12N15/63 ,  C07K14/415 ,  A01H5/00

Abstract: 本发明公开一种氨基酸转运相关基因PgLHT及其编码蛋白和应用。该氨基酸转运相关基因PgLHT序列如SEQ ID NO.1所示，其编码的蛋白序列如SEQ ID NO.2所示。研究发现PgLHT基因表达具有组织特异性且与人参胁迫反应密切相关。所述PgLHT基因增强人参植物的抗性等方面有显著的效果。可以通过该基因或其衍生物筛选或改良人参甚至其它植物，获得环境适应能力强的优良植物品种。亦可以采用组织培养或转基因方式促进人参等植物的有机营养代谢。

公开(公告)号：CN118995749A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411329933.5

申请日：2024-09-24

Applicant: 中南大学

Inventor： 罗志勇 ,  张悦 ,  罗眺 ,  李俊彩 ,  黄珍华

IPC: C12N15/29 ,  C07K14/415 ,  C12N15/84 ,  A01H5/00 ,  A01H6/82

Abstract: 本发明属于生物基因工程领域，涉及PgMYC3在调控人参皂苷生物合成中的应用。所述人参转录因子PgMYC3的序列如SEQ ID NO.2所示。本发明通过克隆PgMYC3基因，并构建植物表达载体，采用农杆菌介导的转化法对人参愈伤组织进行转化。通过RT‑qPCR技术鉴定，获得过表达PgMYC3的阳性愈伤组织。在转基因人参愈伤组织中，总皂苷含量增加1.5倍，说明PgMYC3对人参皂苷的积累具有促进作用。同时，本发明通过分子生物学技术，证实PgMYC3可以直接结合G‑box元件以激活皂苷合成基因PgPPDS的表达。

公开(公告)号：CN111632061B

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202010375736.2

申请日：2020-05-07

Applicant: 中南大学

Inventor： 罗志勇 ,  刘苏友 ,  邹自征 ,  胡息源 ,  罗眺 ,  陈筱丹 ,  孔繁蓉 ,  罗均利 ,  罗文松 ,  马大友

IPC: A61K31/706 ,  A61K31/7048 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  C12N9/00 ,  C12N15/70

Abstract: 本发明公开了多杀菌素A(Spinosyn A)及其衍生物作为精氨酸代琥珀酸合成酶1(ASS1)和突变型精氨酸代琥珀酸合成酶ASS1G362V的激活剂及其应用，所述多杀菌素衍生物具有结构通式(I)：该多杀菌素及其衍生物通过靶向激活精氨酸代琥珀酸合成酶1(ASS1)和突变型精氨酸代琥珀酸合成酶ASS1G362V，从而作为治疗I型瓜氨酸血症的药物和抗肿瘤药物。