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公开(公告)号：CN117106757A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311194972.4
申请日：2023-09-15
Applicant: 中国农业科学院植物保护研究所
Abstract: 本发明涉及一种高纯几丁质酶蛋白晶体及其制备方法和应用。本发明通过基因工程的方法，成功表达纯化了纯度较高的孢囊线虫几丁质酶蛋白，同时筛选出了该蛋白能够形成完美晶形的结晶条件，最后通过X射线晶体衍射收集晶体数据继而解析了该蛋白的晶体结构，可以基于该蛋白结构设计药物和相关的分子作用机制研究。
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公开(公告)号：CN116114697A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202310143552.7
申请日：2023-02-10
Applicant: 中国农业科学院植物保护研究所
Abstract: 本发明涉及“一种化合物在大豆孢囊线虫几丁质酶抑制剂中的应用”，属于豆科植物共生保护技术领域，式(I)、式(II)或式(III)所述化合物及其药学上可接受的盐在大豆孢囊线虫几丁质酶抑制剂中的应用，本发明通过筛选工作，通过抑制效果对化合物的抑制活性进行了评价研究，最终筛选到了该抑制剂，该抑制剂很可能在控制大豆孢囊线虫病害方面也具有很好的应用前景。本发明还提供一种具有抑制大豆孢囊线虫对共生建立破坏功能的几丁质酶的抑制剂，处理得到的结瘤数量与仅接种根瘤菌时的数量持平，完全恢复了Hg‑CHI‑1对根瘤菌结瘤的抑制作用，在豆科植物共生保护方面有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115125227A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202210560290.X
申请日：2022-05-23
Applicant: 中国农业科学院植物保护研究所 , 大连理工大学
Abstract: 本发明涉及一种几丁质复合酶及其应用，所述几丁质酶复合酶为Chi‑h、ChtI和ChtII的混合酶，以固体几丁质为底物，采用本发明几丁质复合酶进行水解，添加总量为1μM，通过铁氰化钾法测定生产的氨基葡萄糖的量，通过计算能够在4小时实现底物超过75％的转化。本发明利用昆虫几丁质降解系统中多种酶的协同作用，实现几丁质短时间内的高效降解，生产氨基葡萄糖，本发明反应过程条件温和，易于产物的分离及反应过程的实现。
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公开(公告)号：CN119073316A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202411213790.1
申请日：2024-08-31
Applicant: 中国农业科学院植物保护研究所
Abstract: 本发明涉及噻嗪酮作为真菌和卵菌几丁质合酶抑制剂及其在杀菌方面的新应用。本发明经体外酶活性抑制试验和杀菌试验结果证明，噻嗪酮能显著抑制真菌几丁质合酶和卵菌几丁质合酶的活性，而且能抑制真菌孢子产生和菌丝生长，抑制卵菌孢子囊的产生和侵染毒力，可以作为杀菌剂用于真菌和卵菌病害防治。
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公开(公告)号：CN117264919A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202211112328.3
申请日：2022-09-13
Applicant: 中国农业科学院植物保护研究所
Abstract: 本发明涉及一种高纯几丁质合酶蛋白、其制备方法及应用。本发明几丁质合酶为对象，构建了表达载体，在细胞系中进行表达，配合纯化工艺获得高纯度蛋白。在此基础上，获得了几丁质合酶的冷冻电镜结构，其为二聚体，由9个保守的基序构成了几丁质合酶的反应腔，包含了底物结合位点、催化中心和产物通道入口三个部位，涉及的保守基序的序列为TMYNE、DGR、KASKL、DVGT、QHFEY、VLPG、EDR、QRKRW、SWG。该结构的获得可应用于基于结构的杀菌剂设计和抑制剂的筛选。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111406752A
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN202010328712.1
申请日：2020-04-23
Applicant: 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: A01N43/90 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P5/00 , A01P7/04 , A61K31/4439 , A61K31/4162 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P37/08 , A61P11/06
Abstract: 本发明涉及二氢吡咯并吡唑酮类衍生物作为几丁质酶抑制剂或杀线虫剂的应用。式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、异构体或者前药作为活性成分在几丁质酶抑制剂中的应用，实验表明式(I)所示的化合物具有广谱几丁质酶抑制活性，对线虫、人和昆虫几丁质酶具有抑制活性的作用；实验表明式(I)所示化合物具有杀线虫活性；该式(I)化合物可用于杀菌剂、杀线虫剂、杀虫剂和抗过敏及抗哮喘药剂。
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公开(公告)号：CN102911117A
公开(公告)日：2013-02-06
申请号：CN201210430633.7
申请日：2012-11-01
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D221/14 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61K31/473 , A61P43/00
Abstract: 本发明的发明人运用药物化学原理、设计并合成了一系列新颖的萘酰亚胺衍生物，并做了此类衍生物对人类N-乙酰氨基己糖苷酶的抑制活性测试，测试结果表明：本发明设计并发明的萘酰亚胺类衍生物对人类N-乙酰氨基己糖苷酶显示出良好的抑制活性，部分化合物抑制效果明显高于文献报道的对照化合物。由于本发明设计并合成的萘酰亚胺衍生物不含糖基结构，其合成方法相对简单，由此，为开发用于治疗与人类β-N-乙酰氨基己糖苷酶相关的疾病的新药创制奠定了基础。
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公开(公告)号：CN102911117B
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201210430633.7
申请日：2012-11-01
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D221/14 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61K31/473 , A61P43/00
Abstract: 本发明运用药物化学原理、设计并合成了一系列新颖的萘酰亚胺衍生物，并做了此类衍生物对人类N-乙酰氨基己糖苷酶的抑制活性测试，测试结果表明：本发明设计并发明的萘酰亚胺类衍生物对人类N-乙酰氨基己糖苷酶显示出良好的抑制活性，部分化合物抑制效果明显高于文献报道的对照化合物。由于本发明设计并合成的萘酰亚胺衍生物不含糖基结构，其合成方法相对简单，由此，为开发用于治疗与人类β-N-乙酰氨基己糖苷酶相关的疾病的新药创制奠定了基础。
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公开(公告)号：CN1786003B
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200410089353.X
申请日：2004-12-10
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 大连理工大学
IPC: C07D513/04 , A61K31/4365 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D277/00
Abstract: 本发明涉及一种硫、氮杂环并萘酰亚胺类化合物，其结构如式(1)或(2)所示。所说化合物主要是在萘酰亚胺类化合物的芳环上并入含硫或/和氮杂原子的杂环而获得。与现有的化合物相比，本发明所述的化合增大了芳香环平面和增强了芳香环的平面刚性，提高了对DNA的嵌插能力。试验表明：本发明所提供的化合物对体外肿瘤细胞生长显示出很强的抑制能力，并且具有很高的DNA水解活性。
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公开(公告)号：CN1786003A
公开(公告)日：2006-06-14
申请号：CN200410089353.X
申请日：2004-12-10
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 大连理工大学
IPC: C07D513/04 , A61K31/4365 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D277/00
Abstract: 本发明涉及一种硫、氮杂环并萘酰亚胺类化合物，其结构如式(1)或(2)所示。所说化合物主要是在萘酰亚胺类化合物的芳环上并入含硫或/和氮杂原子的杂环而获得。与现有的化合物相比，本发明所述的化合增大了芳香环平面和增强了芳香环的平面刚性，提高了对DNA的嵌插能力。试验表明：本发明所提供的化合物对体外肿瘤细胞生长显示出很强的抑制能力，并且具有很高的DNA水解活性。
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