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公开(公告)号:CN117700527A
公开(公告)日:2024-03-15
申请号:CN202211119762.4
申请日:2022-09-15
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07K14/705 , C07K1/107 , A61K47/69 , A61K47/62 , A61K33/243 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种靶向降解突变蛋白的纳米受体的制备方法与应用。本发明利用细胞的选择性自噬效应,通过模拟与突变p53蛋白相互作用的自噬受体,使突变p53聚集体被带到自噬体中并被降解。该纳米受体体系由马来酰亚胺‑聚乙二醇‑聚乳酸和阳离子脂质1,2‑二油酰‑3‑三甲基铵‑丙烷通过纳米沉淀法制备形成纳米颗粒,并通过点击反应进一步在颗粒表面修饰上靶向突变p53蛋白的结合肽得到。研究结果显示NRs可诱导多种突变类型的肿瘤细胞中突变p53蛋白降解,负载Pt(IV)前药的NRs/Pt在ES‑2卵巢癌模型和患者来源的异种移植卵巢癌中都显示出良好的协同抗肿瘤效果。
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公开(公告)号:CN117603119A
公开(公告)日:2024-02-27
申请号:CN202311404552.4
申请日:2023-10-27
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D207/323 , A61K31/713 , A61K9/51 , A61K47/22 , A61K48/00 , A61P35/00 , A61K49/00 , C07D207/325 , C07D207/333
Abstract: 本发明公开了一种基于阳离子自由基的基因递送系统的制备及其在胰腺癌治疗中的应用。本发明合成了一系列吡咯化合物,其结构式如式I或式III所示;然后对这些化合物进行筛选,发现2,5‑二甲基‑1‑苯基‑1H‑吡咯衍生物在酸性环境下迅速转化为红‑近红外发射的吡咯自由基阳离子(P·+),说明吡咯自由基分子具有优异的生物成像能力。本发明进一步将吡咯自由基阳离子P6·+作为线粒体靶向功能化基因载体,通过静电吸附的方式与KRAS siRNA结合,自组装形成P6@siKRAS双功能纳米颗粒,能够有效地诱导胰腺癌细胞中mutp53和致癌KRAS蛋白的同时降解,为胰腺癌提供了一种新的治疗策略。
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公开(公告)号:CN117398372A
公开(公告)日:2024-01-16
申请号:CN202311185779.4
申请日:2023-09-14
Applicant: 华南理工大学
IPC: A61K31/167 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了Ostarine在抑制NLRP3炎症小体活化中的应用。本发明通过实验发现Ostarine能够抑制NLRP3炎症小体活化、抑制细胞焦亡,且Ostarine能够促进NLRP3蛋白的降解,从而抑制NLRP3炎症小体的活化。因此,Ostarine可以作为NLRP3炎症小体活化抑制剂、降解NLRP3炎症小体的药物或靶向NLRP3炎症小体的抗炎药物,用于预防或治疗NLRP3炎症小体异常活化相关疾病,如急性全身性炎症、急性腹膜炎等。
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公开(公告)号:CN112716928B
公开(公告)日:2022-05-24
申请号:CN202110196432.4
申请日:2021-02-22
Applicant: 华南理工大学
IPC: A61K31/165 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了辣椒素在抑制NLRP3炎症小体活化中的应用。本发明通过研究发现,辣椒素可以抑制尼日利亚菌素、微晶型尿酸钠和明矾等不同激动剂对NLRP3炎症小体的激活,但不影响NLRC4、AIM2等炎症小体的活化,还可以抑制NLRP3炎症小体的组装,包括抑制NLRP3与ASC蛋白的结合以及ASC斑点的形成。另外,本发明还发现辣椒素可以抑制脂多糖诱导的败血症。可见,辣椒素可以作为NLRP3炎症小体活化抑制剂以及作为预防或治疗NLRP3炎症小体异常活化相关疾病的潜在药物。
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公开(公告)号:CN113750246A
公开(公告)日:2021-12-07
申请号:CN202010498057.4
申请日:2020-06-04
Applicant: 华南理工大学
IPC: A61K47/64 , A61K31/80 , A61K45/00 , A61K31/444 , A61K31/352 , A61K49/00 , A61P35/00 , C08G83/00 , C12N5/09
Abstract: 本发明公开了一种ZIF‑8纳米材料在降解广谱突变p53蛋白中的应用。本发明中发现ZIF‑8纳米材料可以选择性的引发突变p53细胞系中突变p53蛋白的降解,该引发的mutp53水平的降低是由于降解而不是蛋白质合成的降低,且发现经过具有pH响应性的肽(Z1‑RGD肽)修饰后,能够显著降低在细胞系中的毒性,对肿瘤的治疗效果更好。本发明中还发现泛素化酶抑制剂,酪氨酸蛋白激酶抑制剂,以及N,N,N',N'‑四(2‑吡啶甲基)乙二胺能够抑制ZIF‑8引发的突变p53蛋白的降解,为ZIF‑8纳米材料降解突变p53蛋白的研究提供了有效途径。
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公开(公告)号:CN112716928A
公开(公告)日:2021-04-30
申请号:CN202110196432.4
申请日:2021-02-22
Applicant: 华南理工大学
IPC: A61K31/165 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了辣椒素在抑制NLRP3炎症小体活化中的应用。本发明通过研究发现,辣椒素可以抑制尼日利亚菌素、微晶型尿酸钠和明矾等不同激动剂对NLRP3炎症小体的激活,但不影响NLRC4、AIM2等炎症小体的活化,还可以抑制NLRP3炎症小体的组装,包括抑制NLRP3与ASC蛋白的结合以及ASC斑点的形成。另外,本发明还发现辣椒素可以抑制脂多糖诱导的败血症。可见,辣椒素可以作为NLRP3炎症小体活化抑制剂以及作为预防或治疗NLRP3炎症小体异常活化相关疾病的潜在药物。
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公开(公告)号:CN110893237B
公开(公告)日:2020-12-22
申请号:CN201811048595.2
申请日:2018-09-10
Applicant: 华南理工大学
IPC: A61K41/00 , A61K31/4706 , A61K31/52 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了铜钯合金纳米颗粒和自噬抑制剂在制备基于光热效应杀伤肿瘤的药物或试剂盒中的应用。该铜钯合金纳米颗粒为四角棒铜钯合金纳米颗粒和球型铜钯合金纳米颗粒中的至少一种。本发明首次通过调控不同铜钯比例来有效调控铜钯合金四角叉纳米颗粒的自噬效应,利用自噬抑制剂联合光声成像及光热治疗实现耐药肿瘤的诊疗一体,因此,可将铜钯合金纳米颗粒和自噬抑制剂共同用于诊断和治疗乳腺癌和胃癌等肿瘤。
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公开(公告)号:CN108707185A
公开(公告)日:2018-10-26
申请号:CN201810509415.X
申请日:2018-05-24
Applicant: 华南理工大学
CPC classification number: C07K7/06 , A61K35/76 , A61P31/04 , C12N7/00 , C12N2795/00021 , C12Q1/6869
Abstract: 本发明公开了一种延长噬菌体血液循环时间的多肽,携带该多肽的具有延长血液循环时间功能的噬菌体,以及筛选所述多肽的方法,以及这些多肽和噬菌体的应用等。本发明对于噬菌体疗法具有非常重要的意义。
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