公开(公告)号：CN102274190A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN201010199934.4

申请日：2010-06-11

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 何军 ,  陈辰 ,  陆伟根

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/19 ,  A61K31/337 ,  A61K47/42 ,  A61K47/26 ,  A61K47/16 ,  A61K9/08 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种注射用紫杉醇白蛋白亚微粒，其包括：紫杉醇1～10％(W/W)，白蛋白10～80％(W/W)，和冻干保护剂10～85％(W/W)。还公开了其制备方法，包括以下步骤：1)将紫杉醇加入叔丁醇中，搅拌溶解后作为有机相；2)将白蛋白及冻干保护剂加入到水或pH值在6.0～8.5的缓冲液中，搅拌溶解后作为水相；3)在搅拌的条件下将有机相加入到水相中，搅拌溶解后通过微孔滤膜法过滤除菌，置于洁净的容器中；4)在-30℃～-50℃条件下的温度下冻结，经冷冻干燥机冻干除去叔丁醇和水后即得外形良好、质地疏松的冻干粉。在使用时，将冻干粉加入注射用溶媒复溶，即可形成平均粒径在100～600nm的紫杉醇白蛋白亚微粒，具有制备工艺简单，不使用毒性较高的有机溶剂，可长期存放等优点。

公开(公告)号：CN102274182A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN201010201228.9

申请日：2010-06-13

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 陈亭亭 ,  陆伟根 ,  徐成业 ,  杨耀杰

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K38/17 ,  A61K47/28 ,  A61K47/44 ,  A61P3/10

摘要： 本发明公开了一种含有艾塞那肽的多囊脂质体及其制备方法和应用。其多囊脂质体包括下列重量份的各组分：艾塞那肽1份、脂质成分0.1～200份、pH调节剂0.2～10份、渗透压调节剂13～590份和辅助乳化剂5～150份，其中所述的脂质成分包括重量比为0.4∶1～19∶1的中性磷脂和胆固醇，以及在脂质成分中占摩尔百分比为1～9％的三酸甘油酯。本发明将治疗II型糖尿病的药物艾塞那肽制备成多囊脂质体制剂。利用药物活性成分艾塞那肽易溶于水的性质，直接将其溶解于内水相中，采用复乳溶剂蒸发法进行制备，原料利用率高，载药浓度高，药物包封率高，稳定性好，缓释良好，降血糖效果更佳，从而减少用药次数和频率，减少不良反应，提高病人的顺应性。