公开(公告)号：CN115246850A

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN202110451203.2

申请日：2021-04-26

Applicant: 威智医药有限公司 ,  山东威智中科药业有限公司

Inventor： 魏彦君 ,  王文才 ,  侯世昌 ,  黄富华 ,  刘希望 ,  徐青景 ,  邢艳平

IPC: C07F5/02

Abstract: 本发明公开了一种有机胺硼烷络合物的生产方法，以多元酸作为助剂，使碱金属硼氢化物和有机胺在适合的溶剂中反应，生成有机胺硼烷络合物。此外，本发明还提供了一种用途发明：多元酸作为助剂在制备有机胺硼烷络合物中的应用。本发明通过不同的技术构思，以多元酸作为助剂，能够使得碱金属硼氢化物与有机胺反应生成有机胺硼烷络合物，为有机胺硼烷络合物(例如，硼烷三乙胺等)的生产提供了一种新方法；同时也为柠檬酸等多元酸提供了一种新用途。

公开(公告)号：CN113943260B

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202010679355.3

申请日：2020-07-15

Applicant: 威智医药股份有限公司

Inventor： 魏彦君 ,  王建 ,  杨猛 ,  拉杰斯·萨胡 ,  邢艳平 ,  刘希望 ,  徐青景

IPC: C07D257/10 ,  A01N43/713 ,  A01P3/00 ,  A01P7/04 ,  C07D221/22

Abstract: 本发明属于化合物领域，具体公开了式Ⅰ所示的环状化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物；其中，R1、R2、R3、R4、R5和R6独立地选自氢、氘、氚、羟基、巯基、氨基等；R11、R12、R13、R14、R15和R16独立地选自氢、氘、氚、羟基、巯基、氨基等。此外，还公开了式Ⅰ所示化合物的制备方法，作为杀菌剂和/或杀虫剂的应用，农药组合物，以及其中间体化合物。本发明的该类化合物，不仅结构新颖、独特，而且对小麦白粉病、水稻纹枯病、蚜虫、小菜蛾等多种病菌害或虫害均表现出不同程度的防治效果，有望作为杀菌剂和/或杀虫剂推广应用，为农业上用药提供了一种新的潜在选择。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114539084B

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202011327875.4

申请日：2020-11-24

Applicant: 威智医药股份有限公司

Inventor： 魏彦君 ,  孔猛 ,  刘希望 ,  徐青景 ,  邢艳平

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C213/02 ,  C07C215/30 ,  C07C213/08 ,  C07D277/40

Abstract: 本发明公开了一种米拉贝隆及其中间体的制备方法。该制备方法，一方面能够降低辅料的相对用量，有效减少辅料方面的成本支出，另一方面还能够减少脱羟基杂质的产生和/或残留，进而使得脱羟基杂质在产品中的含量可以保持在很低的水平范围内，有利于更好地保障米拉贝隆中间体和/或原料药的产品质量和安全。

公开(公告)号：CN113527277B

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202010324018.2

申请日：2020-04-22

Applicant: 威智医药股份有限公司

Inventor： 魏彦君 ,  贾林 ,  徐青景 ,  刘希望 ,  胡青燕 ,  邢艳平

IPC: C07D409/06 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明公开了一种卢立康唑及其盐酸盐的生产方法。其中，卢立康唑盐酸盐的生产方法，包括以下步骤：i、使用或不使用惰性气体保护，卢立康唑产物与氯化氢在醚类溶剂和酯类溶剂的混合溶剂中反应，得到卢立康唑盐酸盐。卢立康唑的生产方法，包括以下步骤：a、使用或不使用惰性气体保护，卢立康唑盐酸盐与碱性物质在水和酯类溶剂的混合溶剂中反应，得到卢立康唑。本发明利用卢立康唑盐酸盐与碱性物质反应生产卢立康唑，目标产物便于分离纯化，能够便捷的获得高纯度和高e.e.值的卢立康唑产品，为卢立康唑的生产提供了一条全新的工艺路线。

公开(公告)号：CN114539182B

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202011327825.6

申请日：2020-11-24

Applicant: 威智医药股份有限公司

Inventor： 魏彦君 ,  孔猛 ,  刘希望 ,  徐青景 ,  邢艳平

IPC: C07D277/40

Abstract: 本发明提供了一种转晶溶剂及其应用和米拉贝隆α晶型的制备方法。本发明利用醋酸异丙酯类溶剂和水的溶剂组合新发现的性质：作为米拉贝隆的转晶溶剂，成功地实现了米拉贝隆β晶型向米拉贝隆α晶型的转化，从而可以在没有晶种的情况下也能够制备得到米拉贝隆α晶型，而且，工艺条件温和，便于操作和控制，收率和纯度高，能耗小，成本低，安全、环保，适合产业化生产。

公开(公告)号：CN113527222B

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202010318397.4

申请日：2020-04-21

Applicant: 威智医药股份有限公司

Inventor： 魏彦君 ,  徐青景 ,  刘希望 ,  邢艳平 ,  安浩云 ,  拉杰斯·萨胡 ,  殷亮

IPC: C07D257/02 ,  C07F5/00 ,  C07C215/10 ,  C07C213/08

Abstract: 本发明公开了一种钆特酸葡甲胺的制备方法，包括以下步骤：将DOTA、氧化钆和葡甲胺在溶剂中反应，得到钆特酸葡甲胺。本发明方法，通过反应终点的控制：反应结束时和/或反应结束后反应液经二甲酚橙指示剂检测呈黄色，和/或反应结束时和/或反应结束后反应液的pH值在特定范围内，和/或，反应结束时和/或反应结束后反应液中DOTA的含量在特定范围内，能够将钆特酸葡甲胺的产品质量稳定的控制在很高的水平，产品的纯度≥99％，与其同时还能获得96％以上的产品收率，大大减少了物料不必要的损耗，提高了生产效率，降低了单位产品的生产成本。

公开(公告)号：CN114380859B

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202011138934.3

申请日：2020-10-22

Applicant: 威智医药股份有限公司

Inventor： 魏彦君 ,  刘希望 ,  王文才 ,  徐青景 ,  邢艳平 ,  吕霄玲

IPC: C07F9/09

Abstract: 本发明公开了一种磷酸二苄酯及焦磷酸四苄酯的制备方法，其中，磷酸二苄酯的制备方法包括以下步骤：亚磷酸二苄酯与高锰酸盐在碱性溶液中发生羟基化反应，生成磷酸二苄酯。本发明磷酸二苄酯的制备方法，通过高锰酸钾和碱性溶液的协同配合，在保证亚磷酸二苄酯反应生成磷酸二苄酯的同时，还能够有效避免因副反应发生过多而造成的产物收率较低的问题，从而使得本发明能够获得磷酸二苄酯60％以上的较高收率。

公开(公告)号：CN114644571B

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202011494791.X

申请日：2020-12-17

Applicant: 威智医药股份有限公司

Inventor： 魏彦君 ,  杜文峰 ,  刘金飞 ,  宋于强 ,  刘希望 ,  徐青景 ,  邢艳平 ,  黄辉

IPC: C07C233/07 ,  C07C271/64 ,  G01N30/02 ,  G01N30/32 ,  G01N30/34 ,  G01N30/60

Abstract: 本发明公开了一种利多卡因杂质及其在检测方法中的应用和该检测方法。本发明的利多卡因杂质化合物为如式Ⅰ所示的化合物。本发明的利多卡因杂质化合物为利多卡因或其中间体、盐、晶型、溶剂合物在进行质量和安全性评价时提供了依据，对提高利多卡因或其中间体、盐、晶型、溶剂合物的质量有着重要意义。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113527167B

公开(公告)日：2024-01-19

申请号：CN202010297789.7

申请日：2020-04-14

Applicant: 威智医药股份有限公司

Inventor： 杨猛 ,  魏彦君 ,  王建 ,  邢艳平 ,  徐青景 ,  刘希望

IPC: C07D207/16

Abstract: 本发明公开了一种维格列汀的生产方法，一种维格列汀中间体的合成方法，以及碱金属溴化物在维格列汀或其盐、晶型、氘代物、氚代物、溶剂合物的生产中作为催化剂的应用。本发明方法所生产的维格列汀，产品的纯度高，杂质含量低，特别是其中的二取代产物杂质含量低，有利于维格列汀原料药和/或药物制剂的产品质量控制，使用溴化钾等碱金属溴化物作为反应的催化剂，安全无毒，有利于将维格列汀原料药和/或药物制剂产品中毒性杂质含量控制在很低的水平；而且，反应条件温和，便于操作和控制，收率高，能耗小，成本低，很适合产业化生产和推广应用。