公开(公告)号：CN112175140A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN202010925073.7

申请日：2020-09-06

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  刘红丽 ,  谢超煜 ,  郑光绿 ,  杨莹莹 ,  张淑芬 ,  杨锦武 ,  葛文旭 ,  李明坤

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/56 ,  C08F220/14 ,  C08F220/18 ,  C08F4/40 ,  C08F8/30 ,  C08F8/14

Abstract: 本发明公开了一种活性活性BX/SGPS四元接枝共聚酯化衍生物的合成方法。以蔗渣木聚糖/罗汉果多糖为原料，丙烯酰胺、丙烯酸甲酯和丙烯酸苄酯为混合接枝单体，在水溶剂中通过自由基反应合成蔗渣木聚糖/罗汉果多糖四元接枝共聚物BX/SGPS‑g‑AM/MA/BzA；以4‑甲基‑3‑硝基苯甲酸的酰氯化产物4‑甲基‑3‑硝基苯甲酰氯为酯化剂，吡啶和钛酸四丁酯为复合催化剂，在有机溶剂中经催化酯化反应合成BX/SGPS‑4‑甲基‑3‑硝基苯甲酸酯‑g‑AM/MA/BzA。本发明所得产物增加了蔗渣木聚糖和罗汉果多糖支链的种类和数量，进而增强了原材料生物活性，扩大了其在生物质材料、精细化工及医药等领域的应用范围。

公开(公告)号：CN112094377A

公开(公告)日：2020-12-18

申请号：CN202010925079.4

申请日：2020-09-06

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  谢超煜 ,  刘红丽 ,  郑光绿 ,  杨莹莹 ,  张淑芬 ,  李明坤 ,  杨锦武 ,  葛文旭

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08B37/00

Abstract: 本发明公开了一种离子液体中合成蔗渣木聚糖原儿茶酸酯‑g‑HEMA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，原儿茶酸为酯化剂，对甲苯磺酸为催化剂，在离子液体氯化‑1‑丁基‑3‑甲基咪唑中经催化酯化反应合成蔗渣木聚糖原儿茶酸酯；再以该中间产物为原料，甲基丙烯酸羟乙酯为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶液中合成最终产物蔗渣木聚糖原儿茶酸酯‑g‑HEMA。本发明通过原儿茶酸、甲基丙烯酸羟乙酯等分子活性基团的引入，使产物在应用于孔状运输载体、药物载体、医药及功能材料等领域具有一定的前景。

公开(公告)号：CN112094376A

公开(公告)日：2020-12-18

申请号：CN202010925078.X

申请日：2020-09-06

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  谢超煜 ,  刘红丽 ,  杨莹莹 ,  郑光绿 ,  葛文旭 ,  杨锦武 ,  李明坤 ,  张淑芬

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08F220/06 ,  C08B37/00

Abstract: 本发明公开了一种离子液体中合成蔗渣木聚糖原儿茶酸酯‑g‑HEMA/MAA的方法。以蔗渣木聚糖为原料，原儿茶酸为酯化剂，对甲苯磺酸为催化剂，在离子液体氯化‑1‑丁基‑3‑甲基咪唑中经催化酯化反应合成蔗渣木聚糖原儿茶酸酯；再以该中间产物为原料，甲基丙烯酸羟乙酯、甲基丙烯酸为混合接枝单体，过硫酸铵为引发剂，在水溶液中合成最终产物蔗渣木聚糖原儿茶酸酯‑g‑HEMA/MAA。本发明目标产物在离子液体中的溶解度较原蔗渣木聚糖的溶解度有了一定的提高。

公开(公告)号：CN111560097A

公开(公告)日：2020-08-21

申请号：CN202010593001.7

申请日：2020-06-25

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  武晋雄 ,  张海燕 ,  郑光绿 ,  杨莹莹 ,  黄红霞 ,  杨世军 ,  邹志明 ,  柴建啟 ,  耿恺

IPC: C08F251/00 ,  C08F222/38 ,  C08F226/10 ,  A61K36/82 ,  A61P35/00 ,  A61K31/715

Abstract: 本发明公开了一种活性蔗渣木聚糖/金花茶花莽草酸酯-g-NVP功能性复合衍生物的合成方法。以蔗渣木聚糖和金花茶花为主要原料，N-乙烯基吡咯烷酮为单体，N,N-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂，首先在水溶液中经过硫酸铵引发合成蔗渣木聚糖/金花茶花-g-NVP；然后在离子液体1-丁基-3-甲基咪唑氯盐中，以莽草酸为酯化剂，4-二甲氨基吡啶与钛酸四丁酯为复合催化剂，再经过催化酯化反应合成活性交联蔗渣木聚糖/金花茶花莽草酸酯-g-NVP。在多种活性基团的共同作用下，蔗渣木聚糖/金花茶花衍生物的溶解度和水溶性提高，在生物医药、精细化工、食品等领域具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN110845667A

公开(公告)日：2020-02-28

申请号：CN201911008563.4

申请日：2019-10-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  葛文旭 ,  李明坤 ,  杨锦武 ,  武晋雄 ,  杨莹莹 ,  耿恺 ,  张淑芬 ,  郑光绿

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/18 ,  C08F8/40 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤活性蔗渣木聚糖肌醇六磷酸酯-g-BMA的合成方法。以蔗渣木聚糖为主要原料，甲基丙烯酸苄酯(BMA)为接枝单体，以过硫酸钾为引发剂，在水溶剂中合成蔗渣木聚糖-g-BMA的基础上，再以过硫酸铵与一水合次亚磷酸钠为复合催化剂，肌醇六磷酸为酯化剂，在离子液体氯化-1-烯丙基-3-甲基咪唑内经复合催化酯化反应合成了蔗渣木聚糖肌醇六磷酸酯-g-BMA。本发明经过接枝、酯化两步反应合成具有生物活性的蔗渣木聚糖肌醇六磷酸酯-g-BMA。在引入多种活性基团的共同作用下，蔗渣木聚糖的水溶性、热稳定性、生物活性得到显著改善，其抗肿瘤活性也明显增强，产物在医药领域具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN107540789B

公开(公告)日：2020-01-21

申请号：CN201710830863.5

申请日：2017-09-15

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  钱敬侠 ,  张淑芬 ,  张俊 ,  龚俊 ,  冯璇 ,  胡英相 ,  左凯 ,  杨世军 ,  邹志明 ,  黄红霞 ,  王晓娟 ,  杨莹莹

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/56 ,  C08F222/38 ,  C08B37/14

Abstract: 本发明公开了一种生物活性衍生物蔗渣木聚糖丁香酸酯‑g‑AM的合成方法。以蔗渣木聚糖为起始原料，过硫酸铵为引发剂，N,N’‑亚甲基双丙烯酰胺为交联剂，在水相溶液中制得蔗渣木聚糖‑g‑AM；再以蔗渣木聚糖‑g‑AM为原料，丁香酸为酯化剂，过硫酸铵为催化剂在N,N‑二甲基乙酰胺（DMA）溶剂中制得蔗渣木聚糖丁香酸酯‑g‑AM。本发明制备的产物是在接枝的基础上进行酯化反应，合成的最终产物蔗渣木聚糖丁香酸酯‑g‑AM不仅改善了蔗渣木聚糖水溶性差的问题，扩大其应用领域。同时，引入丙烯酰胺（AM）和丁香酸的活性基团进一步提高了蔗渣木聚糖的生物活性。

公开(公告)号：CN107417857B

公开(公告)日：2020-01-21

申请号：CN201710830898.9

申请日：2017-09-15

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  钱敬侠 ,  杨莹莹 ,  张淑芬 ,  张俊 ,  胡英相 ,  左凯 ,  龚俊 ,  冯璇 ,  杨世军 ,  黄红霞

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/56 ,  C08F220/14 ,  C08F222/38 ,  C08F8/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性衍生物蔗渣木聚糖丁香酸酯‑g‑AM/MMA的合成方法。首先以蔗渣木聚糖为起始原料，丙烯酰胺（AM）、甲基丙烯酸甲酯（MMA）为接枝单体，在水相溶液中以过硫酸铵为引发剂制得蔗渣木聚糖‑g‑AM/MMA。再以过硫酸铵为催化剂，丁香酸为酯化剂，于N,N‑二甲基乙酰胺（DMA）溶剂中与接枝共聚物蔗渣木聚糖‑g‑AM/MMA进行酯化反应合成最终产物蔗渣木聚糖丁香酸酯‑g‑AM/MMA。本发明通过对蔗渣木聚糖的酯化‑接枝‑交联复合改性引入三种抗生物活性基团，使得最终产物进一步增强了原蔗渣木聚糖的水溶性、抗癌、抑菌等活性，在医药、食品等领域具有一定的应用价值。

公开(公告)号：CN107400186B

公开(公告)日：2019-11-26

申请号：CN201710830906.X

申请日：2017-09-15

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  钱敬侠 ,  张淑芬 ,  龚俊 ,  左凯 ,  冯璇 ,  张俊 ,  胡英相 ,  杨莹莹 ,  杨世军

IPC: C08F251/00 ,  C08F8/14 ,  C08F220/14 ,  C08F220/56 ,  C08F220/18 ,  C08F222/38

Abstract: 本发明公开了一种活性蔗渣木聚糖丁香酸酯‑g‑AM/MMA/BA的合成方法。以蔗渣木聚糖为原料，丙烯酰胺/甲基丙烯酸甲酯/丙烯酸丁酯为接枝单体，过硫酸铵为引发剂，N,N’‑亚甲基双丙烯酰胺为交联剂，在水相溶液中通过控制反应温度、反应时间、单体和引发剂用量合成蔗渣木聚糖‑g‑AM/MMA/BA；再以蔗渣木聚糖‑g‑AM/MMA/BA为原料，丁香酸为酯化剂，过硫酸铵为催化剂，在N,N‑二甲基乙酰胺有机溶剂中合成蔗渣木聚糖丁香酸酯‑g‑AM/MMA/BA。本发明所得产物增强了原蔗渣木聚糖的生物相容性，而且引入丁香酸、AM、MMA和BA分子的基团显著提高了其抗肿瘤和抗菌等生物活性。

公开(公告)号：CN106366216B

公开(公告)日：2019-11-26

申请号：CN201610945262.4

申请日：2016-10-26

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  邹英东 ,  孙彦 ,  左凯 ,  钱敬侠 ,  张淑芬

IPC: C08B37/14

Abstract: 本发明公开了一种双活性磺酸基蔗渣木聚糖磺柳酸酯的合成方法。以蔗渣木聚糖为原料，在氨基三磺酸钠水相酯化法合成蔗渣木聚糖硫酸酯基础上，用磺柳酸与碳酸氢钠反应制备水杨酸‑5‑磺基酸钠作为后续酯化反应的羧酸酯化剂；以对甲基苯磺酸为催化剂，在甲苯溶剂中合成磺酸基蔗渣木聚糖磺柳酸酯钠盐；用稀硫酸将pH调至酸性，加入三倍的无水乙醇，抽滤得磺酸基蔗渣木聚糖磺柳酸酯粗产物；用丙酮和无水乙醇洗涤粗产品。本发明工艺简单，产品兼具蔗渣木聚糖磺柳酸酯和蔗渣木聚糖硫酸酯的性质，有较高的生物活性、良好的水溶性和较为完整的晶型结构。经过酯化改性后的蔗渣木聚糖硫酸酯即有更高的抗HIV活性，还有了抗炎、杀菌、抗肿瘤等活性。

公开(公告)号：CN110128593A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201910448760.1

申请日：2019-05-28

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 李和平 ,  张俊 ,  原甄然 ,  张淑芬 ,  龚俊 ,  武晋雄 ,  耿恺 ,  柴建啟 ,  郑光绿 ,  杨莹莹

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/20 ,  C08B37/14

Abstract: 本发明公开了一种离子液体中合成蔗渣木聚糖香草酸酯-g-HEMA/MAA的方法。以蔗渣木薯淀粉为原料，香草酸为酯化剂，对甲苯磺酸与4-二甲氨基吡啶为复合催化剂，在离子液体1-丁基-3-甲基咪唑盐（[Bmim]Cl）中催化合成蔗渣木聚糖香草酸酯；以过硫酸铵为引发剂，甲基丙烯酸羟乙酯（HEMA）和甲基丙烯酸（MAA）为混合接枝单体合成目标产物蔗渣木聚糖香草酸酯-g-HEMA/MAA。本发明产物是在木聚糖与具有抗氧化、抗菌、消炎、抗血小板聚集等药理作用香草酸进行酯化反应基础上，进一步进行接枝HEMA和MAA而得。可进一步提高蔗渣木聚糖的抗肿瘤等生物活性，在医药、食品、精细化工等领域具有一定应用价值。