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公开(公告)号：CN104557870A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310513865.3
申请日：2013-10-25
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/4545 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明提供了一种吡啶胺化合物的富马酸盐及其制备方法和用途。所提供的吡啶胺化合物的富马酸盐简便易得，同时兼具良好的稳定性与优异的口服生物利用度，可供制备用于预防或治疗例如ALK阳性的原发性或转移性非小细胞肺癌的肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN103664776A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210374723.9
申请日：2012-09-26
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D215/233 , C07C233/60 , C07C231/02
CPC classification number: A61K31/47 , C07D215/22 , C07C231/02 , C07C233/60
Abstract: 本发明涉及一种酪氨酸激酶抑制剂及其中间体的制备方法。本发明的方法是以化合物1，1-环丙烷二羧酸二酯为原料，通过两种途径制备得1-((4-((6，7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)苯基)氨甲酰基)环丙烷甲酸酯；经水解后，与对氟苯胺反应，制备得Cabozantinib。本发明涉及的制备方法反应条件温和，操作简便，降低了合成成本，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113666877B
公开(公告)日：2024-12-10
申请号：CN202110530272.2
申请日：2021-05-14
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D237/24 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07F9/6558 , C07B59/00 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/675 , A61P37/00
Abstract: 本申请属于药物化学领域，提供了一种含烷氧基及酰胺基的TYK2抑制剂化合物及其制备方法，并涉及其在制备治疗TYK2相关疾病的药物中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN109705042B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN201711016623.8
申请日：2017-10-26
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D239/34
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体而言涉及一种安立生坦的制备方法。该制备方法经苄基保护反应、缩合反应、脱除苄基保护基反应制备安立生坦。其中苄基保护中间体不经后处理直接投入下步反缩合反应；脱苄反应采用催化氢化，绿色环保，反应操作、后处理简便，经醚溶剂处理打浆，可以有效去除固体中残留的原料及中间体，得到安立生坦粗品，而后采用甲醇/水混合溶剂重结晶的步骤，即可得到高纯度的安立生坦。总的路线步骤少且收率高，生产周期短、操作简单、重现性好、条件温和，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107814769B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201610826397.9
申请日：2016-09-14
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D215/54
Abstract: 本发明提供了一种博舒替尼的纯化方法，包括：(1)式I化合物粗品溶解于溶剂A中，与含有苯甲酸和溶剂B的苯甲酸溶液反应得到式II化合物；(2)任选地，步骤(1)得到的式II化合物溶解于溶剂C中，与含有苯甲酸和溶剂D的苯甲酸溶液反应得到式II化合物；(3)步骤(1)或步骤(2)得到式II化合物在碱、水和任选其他溶剂的存在下水解得到式I化合物纯品。本发明的纯化方法避免了采用柱层析或制备色谱纯化，且能大幅度地降低未经柱层析或制备色谱纯化，而直接采用惯常的结晶方法中难以除去的具有潜在基因毒性的杂质，本发明的纯化方法使用的溶剂量小，后处理方便，纯化收率和产品纯度均较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110776511A
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201910674558.0
申请日：2019-07-25
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P29/00
Abstract: 本申请属于药物化学领域，涉及含喹啉环的BTK抑制剂，具体涉及式I化合物或其药物上可接受的盐、其制备方法、含有该化合物的药物组合物，及其在治疗BTK相关疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN104557870B
公开(公告)日：2017-12-08
申请号：CN201310513865.3
申请日：2013-10-25
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/4545 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种吡啶胺化合物的富马酸盐及其制备方法和用途。所提供的吡啶胺化合物的富马酸盐简便易得，同时兼具良好的稳定性与优异的口服生物利用度，可供制备用于预防或治疗例如ALK阳性的原发性或转移性非小细胞肺癌的肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN104119387B
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201310142666.6
申请日：2013-04-24
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07F15/00
Abstract: 本发明提供了一种米铂的制备与纯化方法。本发明所提供的制备方法为：在C1‑C4烷基醇、氯代甲烷和水的混合溶剂中，二硝酸[(1R,2R)‑1,2‑环己二胺]合铂与十四酸盐反应，得到米铂。本发明提供的制备方法具有操作简单、反应温度低、时间短、成本低等特点，适合工业化生产。本发明所提供的纯化方法为：米铂在氯代甲烷、C1‑C4烷基醇和水的混合溶剂中进行重结晶；该纯化方法操作简便，可得到纯度大于99.5%的米铂，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106279341A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510238185.4
申请日：2015-05-11
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07J31/00
Abstract: 本发明涉及一种糠酸氟替卡松的制备方法，尤其涉及中间体6α,9α-二氟-17α-[(2-呋喃基羰基)氧基]-11β-羟基-16α-甲基-3-氧代-雄甾-1,4-二烯-17β-硫代羧酸的制备和纯化，在碱和醇类溶剂的存在下，式Ⅷ化合物转变为含式Ⅱ的混合物，含式Ⅱ的混合物与无机碱的水溶液以及酯类溶剂混合，分离出水相，然后酸调节水相的pH值至固体析出，分离所得的固体，提供了一种显著增加糠酸氟替卡松纯度的制备方法，保障了用药的安全性。
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公开(公告)号：CN110776511B
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN201910674558.0
申请日：2019-07-25
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P29/00
Abstract: 本申请属于药物化学领域，涉及含喹啉环的BTK抑制剂，具体涉及式I化合物或其药物上可接受的盐、其制备方法、含有该化合物的药物组合物，及其在治疗BTK相关疾病中的用途。
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