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公开(公告)号：CN103554492B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201310571280.7
申请日：2013-11-15
申请人： 中国科学院长春应用化学研究所
摘要： 染效率。本发明提供一种硫脲改性的聚乙烯亚胺共聚物如式（I）或式（II）所示。其制备方法为：在无水条件下，式（IV）或式（V）所示的聚乙烯亚胺与式（III）所示的化合物在有机溶剂中反应，得到如式（I）或式（II）所示硫脲改性的聚乙烯亚胺共聚物。所述硫脲结构的引入，使得所述聚乙烯亚胺共聚物，具有较低的电荷密度，从而降低了聚乙烯亚胺因高电荷密度所引起的细胞毒性，生物相容性好。同时，所述硫脲改性的聚乙烯亚胺共聚物作为基因载体使用时，能够与基因物质通过非电荷吸引的氢键相互作用，形成的纳米颗粒结构略微松弛，该纳米颗粒能够进入细胞后更有效地将基因物质释放至细胞质和细胞核内，提高转
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公开(公告)号：CN104072766A
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201410326297.0
申请日：2014-07-09
申请人： 中国科学院长春应用化学研究所
IPC分类号： C08G73/04 , A61K47/34 , A61K48/00 , A61K31/704 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种用于负载药物和基因的载体，由阳离子聚合物与酸酐反应得到，所述阳离子聚合物具有式I或式II所示结构。该载体可用于负载抗肿瘤药物和基因物质，得到药物-基因载体系统。本发明提供的药物-基因载体系统能够通过直接肺部给药的方式，用于肺部肿瘤的治疗，对药物和基因物质具有较高的利用率，从而使得对肺部肿瘤的治疗具有较好的效果。实验结果表明，本发明所提供的药物-基因载体系统对B16F10(高转移黑色素瘤)细胞在酸性条件下细胞毒性远远大于正常pH值＝7.4中的细胞毒性，且具有理想转染效率和沉默效率；将本发明提供的药物-基因载体系统经肺部直接给药治疗鼠黑色素瘤肺转移癌，具有良好的抑制肿瘤生长的效果。
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公开(公告)号：CN103554492A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310571280.7
申请日：2013-11-15
申请人： 中国科学院长春应用化学研究所
摘要： 本发明提供一种硫脲改性的聚乙烯亚胺共聚物如式（I）或式（II）所示。其制备方法为：在无水条件下，式（IV）或式（V）所示的聚乙烯亚胺与式（III）所示的化合物在有机溶剂中反应，得到如式（I）或式（II）所示硫脲改性的聚乙烯亚胺共聚物。所述硫脲结构的引入，使得所述聚乙烯亚胺共聚物，具有较低的电荷密度，从而降低了聚乙烯亚胺因高电荷密度所引起的细胞毒性，生物相容性好。同时，所述硫脲改性的聚乙烯亚胺共聚物作为基因载体使用时，能够与基因物质通过非电荷吸引的氢键相互作用，形成的纳米颗粒结构略微松弛，该纳米颗粒能够进入细胞后更有效地将基因物质释放至细胞质和细胞核内，提高转染效率。
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公开(公告)号：CN103497961A
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN201310442744.4
申请日：2013-09-25
申请人： 中国科学院长春应用化学研究所
摘要： 本发明提供一种基因载体系统，包括：pH敏感遮蔽体系、阳离子载体和基因物质；所述pH敏感遮蔽体系为聚谷氨酸酯与2-叔丁氧羰基氨基乙硫醇和巯基乙酸反应并脱叔丁氧羰基保护得到的聚合物，所述聚谷氨酸酯由聚乙烯亚胺或小分子烷胺引发γ-丙炔基-L-谷氨酸-N-内羧酸酐开环聚合得到；所述pH敏感遮蔽体系与阳离子载体的质量比为(2～100)：1；所述pH敏感遮蔽体系与基因物质的质量比为(5～80)：1；所述基因物质为质粒DNA或siRNA。本发明还提供了一种基因载体系统的制备方法以及一种氨基酸聚合物。本发明提供的基因载体引入了更多的带电基团，减少了遮蔽体系的用量，降低了应用时因遮蔽体系而产生的细胞毒性。
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